FELISON - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Felison - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: Flurazepam

Felison 15 mg tvrde kapsule
Felison 30 mg tvrde kapsule

Zašto se koristi Felison? Čemu služi?

Kategorija terapijskih lijekova

Hipnotički i sedativni derivat benzodiazepina.

Terapijske indikacije

Kratkotrajno liječenje nesanice.

Benzodiazepini su indicirani samo kada je nesanica ozbiljna, onesposobljavajuća i podvrgnuta teškoj nelagodi.

Kontraindikacije Kada se Felison ne smije koristiti

Myasthenia gravis. Preosjetljivost na djelatnu tvar (flurazepam), benzodiazepine ili bilo koju pomoćnu tvar.

Teška respiratorna insuficijencija. Teška insuficijencija jetre. Sindrom apneje u snu.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Felison

TOLERANCIJA

Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.

ZAVISNOST

Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji.

Povratna nesanica: prolazni sindrom u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinom mogu javiti u pogoršanom obliku po prestanku liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje u snu.

Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma veći nakon naglog prekida liječenja, predlaže se postupno smanjenje doze.

TRAJANJE LIJEČENJA

Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene") i ne smije biti dulje od 4 tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije nakon tog razdoblja ne smije doći bez ponovne procjene kliničke situacije

Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu.

Nadalje, važno je da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kada se koriste benzodiazepini s dugim trajanjem djelovanja, važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje nagli prijelaz na benzodiazepin s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.

AMNEZIJA

Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati 7-8 sati neprekidnog sna (vidi "Nuspojave").

PSIHIJATRIJSKE I PARADOKSNE REAKCIJE

Pri uporabi benzodiazepina poznato je da se mogu javiti reakcije poput nemira, uznemirenosti, razdražljivosti, agresije, razočaranja, bijesa, noćnih mora, halucinacija, psihoza, promijenjenog ponašanja. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti.

Takve reakcije su češće u djece i starijih osoba.

POSEBNE GRUPE BOLESNIKA

Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.

Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene").

Benzodiazepini mogu biti povezani s povećanim rizikom od padova zbog nuspojava kao što su ataksija, mišićna slabost, pospanost, pospanost, umor; stoga se preporučuje starijim bolesnicima liječiti s posebnim oprezom. Niža doza također se preporučuje bolesnicima s kronično zatajenje disanja zbog rizika od respiratorne depresije.

Benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre jer mogu izazvati encefalopatiju.

Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo).

Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola. U slučaju dugotrajnog liječenja, preporučljivo je izvršiti provjeru krvne slike i funkcije jetre.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti Felisonov učinak

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.

Povezanost s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva oprez i budnost liječnika kako bi se izbjegli neočekivani neželjeni učinci interakcije.

Treba izbjegavati istodobni unos s alkoholom. Sedativni učinak može se pojačati ako se lijek uzima zajedno s alkoholom. To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Povezanost s depresorima središnjeg živčanog sustava: središnji depresivni učinak može se pojačati u slučajevima istodobne primjene s antipsihoticima (neuroleptici), hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, opojnim analgeticima, antiepilepticima, anesteticima i sedativnim antihistaminicima. do povećanja psihičke ovisnosti.

Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina.

U manjoj mjeri, to se također odnosi na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Nemojte primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće.

U daljnjem razdoblju lijek se mora primjenjivati samo u slučaju stvarne potrebe i pod izravnim nadzorom liječnika.

Ako je lijek propisan ženi u reproduktivnoj dobi, treba se obratiti svom liječniku, kako ako namjerava zatrudnjeti, tako i ako sumnja da je trudna, u vezi s prestankom uzimanja lijeka.

Osim toga, dojenčad od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće može razviti tjelesnu ovisnost te može biti u određenom riziku za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju.

Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidi "Interakcije").

Doziranje i način uporabe Kako se koristi Felison: Doziranje

Liječenje bi trebalo biti što kraće.

Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna do najviše četiri tjedna, uključujući postupno karencu.

U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, ne bi se trebalo dogoditi bez ponovne procjene stanja pacijenta

Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.

Ne smije se prekoračiti najveća doza.

S obzirom na mnoge oblike nesanice koji se mogu liječiti Felisonom, preporučljivo je koristiti pojedinačnu dozu čija se ograničenja doziranja kreću od 15 do 60 mg.

Normalna doza za odrasle je 30 mg prije spavanja, za starije i posebno oslabljene osobe poželjno je započeti terapiju sa 15 mg.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega trebaju uzeti smanjenu dozu.

Lijek treba uzeti prije odlaska u krevet.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Felisona

Kao i kod drugih benzodiazepina, ne očekuje se da će predoziranje biti opasno po život ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).

U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.

Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (unutar 1 sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca, a ako je pacijent u nesvijesti potrebno je poduzeti zaštitu dišnog sustava. Ako se ne vidi poboljšanje pri pražnjenju želuca, treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija. Posebnu pozornost treba posvetiti respiratornoj i kardiovaskularnoj funkciji u hitnoj terapiji.

Predoziranje benzodiazepinima obično rezultira različitim stupnjevima depresije CNS -a u rasponu od zamućenja do kome.

U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt.

Flumazenil može biti koristan kao protuotrov.

U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze FELISON -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

Ako imate dodatnih pitanja o uporabi lijeka FELISON, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Felisona

Kao i svi lijekovi, FELISON može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.

Ako se doza ne prilagodi individualnim potrebama, mogu se pojaviti određene nuspojave, osobito u starijih ili oslabljenih pacijenata, povezane s prekomjernom sedacijom, kao što su: pospanost tijekom dana, otupljivanje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, umor, glavobolja, vrtoglavica , slabost mišića, ataksija, dvostruki vid.

Ti se fenomeni javljaju uglavnom na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima.

Povremeno su prijavljivane i druge nuspojave, uključujući: gastrointestinalne smetnje, promjenu libida, kožne reakcije, smetnje akomodacije, hipotenziju, suha usta, pruritus, osip, granulocitopeniju, promjene u transaminazi u krvi, fosfatazu, bilirubin.

Amnezija

Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidi "Posebna upozorenja" i "Mjere opreza pri uporabi").

Depresija

Već postojeće stanje depresije može se otkriti tijekom uporabe benzodiazepina.

Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju. Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba

Ovisnost

Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti "Posebna upozorenja" i "Mjere opreza pri uporabi"). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina. Poštivanje uputa sadržanih u ovoj uputi smanjuje rizik od neželjenih učinaka.

Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.

Istek i zadržavanje

Istek i skladištenje posljednjeg dana u mjesecu.

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.

Sastav

1 kapsula od 15 mg sadrži:

djelatna tvar - flurazepam monohidroklorid, 16,4 mg (što odgovara 15 mg flurazepama)

1 kapsula od 30 mg sadrži:

djelatna tvar - flurazepam monohidroklorid, 32,8 mg (što odgovara 30 mg flurazepama)

pomoćne tvari - dvobazni kalcijev fosfat, trobazni kalcijev fosfat, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid (E171), žuti željezov oksid (E172), crni željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), eritrozin (E127).

Farmaceutski oblik i sadržaj

Felison 15 mg tvrde kapsule - 30 kapsula

Felison 30 mg tvrde kapsule - 30 kapsula

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Više informacija o Felisonu možete pronaći na kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Posebni simptomi 06.3 za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 NOSITELJ SVEGA OVLAŠĆENJA „DAJEMO NA TRŽIŠTE 08.0 BROJ OVLAŠĆENJA” DAJE SE NA TRŽIŠTE09.0 DATUM PR IMA OVLAŠĆENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIOParmaceutike, DODATNE DETALJNE UPUTE O NAMENIMA UPUTSTVA I UPUTE

01.0 NAZIV LIJEKA

FELISON

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Jedna kapsula od 15 mg sadrži:

- flurazepam monohidroklorid 16,4 mg (što odgovara 15 mg flurazepama).

Jedna kapsula od 30 mg sadrži:

- flurazepam monohidroklorid 32,8 mg (što odgovara 30 mg flurazepama).

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

30 kapsula od 15 mg.

30 kapsula od 30 mg.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Felison je indiciran u svim oblicima nesanice, osobito u onima koje karakteriziraju poteškoće sa zaspanjem, prekid spavanja i rano buđenje.

Felison se također može povoljno koristiti za regulaciju ritma spavanja i buđenja te za liječenje nesanice povezane s kroničnim bolestima.

Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.

04.2 Doziranje i način primjene

Liječenje bi trebalo biti što kraće.

Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna do najviše četiri tjedna, uključujući postupno karencu.

U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, ne bi se trebalo dogoditi bez ponovne procjene stanja pacijenta.

Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.

Ne smije se prekoračiti najveća doza.

S obzirom na mnoge oblike nesanice koji se mogu liječiti Felisonom, preporučljivo je koristiti pojedinačnu dozu čija se ograničenja doziranja kreću od 15 do 60 mg.

Normalna doza za odrasle je 30 mg prije spavanja, za starije i posebno oslabljene osobe poželjno je započeti terapiju sa 15 mg.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega trebaju uzeti smanjenu dozu.

Lijek treba uzeti prije odlaska u krevet.

04.3 Kontraindikacije

Myasthenia gravis. Poznata preosjetljivost na flurazepam i benzodiazepine.

Teška respiratorna insuficijencija. Teška insuficijencija jetre.Sindrom apneje u snu.

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

TOLERANCIJA

Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.

ZAVISNOST

Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola. Nakon što se razvila tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u mišićima, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaje.

Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma veći nakon naglog prekida liječenja, predlaže se postupno smanjenje doze.

TRAJANJE LIJEČENJA

Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti "Doziranje") i ne smije prelaziti 4 tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije nakon tog razdoblja ne smije doći bez ponovne procjene kliničke situacije.

Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu.

Nadalje, važno je da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kada se koriste benzodiazepini s dugim trajanjem djelovanja, važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje nagla promjena benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.

AMNEZIJA

PSIHIJATRIJSKE I PARADOKSNE REAKCIJE

Takve reakcije su češće u djece i starijih osoba.

POSEBNE GRUPE BOLESNIKA

Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.

Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti Doziranje). Također se preporučuje niža doza za bolesnike s kroničnim zatajenjem disanja zbog rizika od respiratorne depresije.

Benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre jer mogu izazvati encefalopatiju.

Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.

Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo).

Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.

U slučaju dugotrajnog liječenja, preporučljivo je izvršiti provjeru krvne slike i funkcije jetre.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Povezanost s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva oprez i budnost liječnika kako bi se izbjegli neočekivani neželjeni učinci interakcije.

Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina, što se u manjoj mjeri odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.

04.6 Trudnoća i dojenje

Nemojte primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće.

U daljnjem razdoblju lijek se mora primjenjivati samo u slučaju stvarne potrebe i pod izravnim nadzorom liječnika.

Ako je lijek propisan ženi u reproduktivnoj dobi, treba se obratiti svom liječniku, kako ako namjerava zatrudnjeti, tako i ako sumnja da je trudna, u vezi s prestankom uzimanja lijeka.

Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga flurazepam primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda u visokim dozama, mogu se pojaviti učinci na novorođenče, poput hipotermije, hipotonije i umjerene respiratorne depresije, zbog farmakološkog djelovanja lijeka. Osim toga, dojenčad od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće može razviti tjelesnu ovisnost te može biti u određenom riziku za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju.

Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

04.8 Nuspojave

Amnezija

Depresija

Već postojeće stanje depresije može se otkriti tijekom uporabe benzodiazepina.

Ovisnost

Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi"). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.

04.9 Predoziranje

Kao i kod drugih benzodiazepina, ne očekuje se da će predoziranje biti opasno po život ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).

U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.

Predoziranje benzodiazepinima obično rezultira različitim stupnjevima depresije CNS -a u rasponu od zamućenja do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt.

Flumazenil može biti koristan kao protuotrov.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Aktivni sastojak lijeka Felison, flurazepam, je 1,4-benzodiazepin. Stoga je Felison hipnotik bez barbiturata, fiziološkog tipa koji ne mijenja karakteristike sna.

Konkretno, ima sposobnost skratiti vrijeme zaspavanja, smanjiti učestalost noćnih buđenja i povećati ukupno trajanje sna.

Pacijenti u prosjeku zaspu nakon 20 minuta i spavaju 7-8 sati.

Točan mehanizam djelovanja benzodiazepina još nije razjašnjen; međutim, čini se da benzodiazepini djeluju putem različitih mehanizama. Benzodiazepini vjerojatno imaju svoje učinke vezanjem za specifične receptore na različitim mjestima unutar središnjeg živčanog sustava ili pojačavanjem učinaka sinaptičkih stanica. ili presinaptička inhibicija, posredovana g-aminomaslačnom kiselinom, ili izravnim utjecajem na mehanizme koji stvaraju akcijski potencijal.

05.2 "Farmakokinetička svojstva

Flurazepam se lako apsorbira nakon oralne primjene, uz dovoljno brzo izlučivanje iz plazme. Istraživanja provedena sa supstancom označenom s 14C na položaju 5 omogućila su da se istakne, i kod ljudi i kod pasa, brza i potpuna apsorpcija i brzo uklanjanje iz plazme. Biotransformacija je brza i potpuna, a putevi transformacije su slični. Svi pronađeni metaboliti pokazuju modifikacije u N-dietilaminoetilnom lancu: glavni metabolit u pasa je N-octena kiselina, dok je u ljudi analogni alkohol, naime N-etanol. Dva prisutna farmakološki najaktivnija metabolita su N "-desalkil-flurazepam i N"-(2-hidroksietil) -flurazepam koji imaju poluvrijeme eliminacije 47-100 sati odnosno 10-20 sati, dok sam flurazepam ima polovicu -život 2-3 sata, nakon oralne primjene. Najviša koncentracija flurazepama u plazmi nakon pojedinačne doze je 10-22 mg / l nakon 3 sata. Eliminacija je izuzetno brza i tvar koja se primjenjuje venski nestaje iz plazme s poluživotom od 11 do 75 minuta.

Izlučivanje urina nakon oralne primjene iznosi približno 80% unesene doze, od čega se približno 40% doze eliminira konjugirano kao glukuronid / sulfat.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Toksikologija

DL50:

- 500 mg / kg kod miševa oralno

- 1650 mg / kg kod štakora oralno

- 250 mg / kg u i.p. mišu

- 225 mg / kg u štakora i.p.

Subakutna toksičnost

Procijenjeno u odnosu na DTD, u miševa, štakora, zamoraca, zečeva i pasa, uzastopno u rasponu od 12 dana (zamorac, zec, pas) do 15 dana (miš i štakor).

Nisu se pojavili znakovi subakutne toksičnosti pri maksimalnim ispitivanim dozama, tj. Za doze 40 puta veće od DTD (miš i kunić), 50 puta veće od DTD (štakor), 35 puta veće od DTD (zamorac), 36 puta veće od DTD (pas).

Kronična toksičnost

Procijenjeno na flurazepam u štakora i pasa kontinuiranom primjenom 365 dana.

Tolerirana doza bez izazivanja većih nuspojava rezultirala je:

- mg 80 / kg / dan u štakora;

- 10 mg / kg / dan kod pasa.

Flurazepam, primijenjen 180 uzastopnih dana, nema kronične toksičnosti za doze do 30 puta veće od DTD (štakor) i do 20,7 puta veće od DTD (kunić).

06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE

06.1 Pomoćne tvari

Dvobazni kalcijev fosfat, trobazni kalcijev fosfat, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid (E 171), žuti željezov oksid (E 172), crni željezov oksid (E 172), crveni željezov oksid (E 172), eritrosin (E 127).