Općenitost
Kad govorimo o blokatorima kalcijevih kanala (ili blokatorima kalcijevih kanala, ako vam je draže), mislimo na "skup aktivnih sastojaka sposobnih inhibirati naponski ovisne ionske kanale kalcija tipa L (koji se nazivaju i HOS -i). -L, ili sporo kalcijevi kanali), smješteni u glatkim mišićima arterijskih žila i miokarda.
VOC-L (dugotrajni) kanali otvaraju se vrlo sporo u slučaju depolarizacije stanične membrane i ne treba ih miješati s brzim kalcijevim kanalima prisutnim u predsinaptičkim završecima.
Terapijske indikacije
Lijekovi antagonisti kalcija - zahvaljujući svojoj sposobnosti interakcije s kalcijevim kanalima prisutnima u miokardu i na glatkim mišićima krvnih žila - koriste se u liječenju poremećaja i patologija kardiovaskularnog sustava, poput angine pektoris, hipertenzije i srčanih aritmija.
Klasifikacija
Obično se blokatori kalcijevih kanala dijele prema kemijskoj strukturi na sljedeći način:
- 1,4-dihidropiridini (ili 1,4-DHP), kao što su, na primjer, nikardipin i nifedipin.
- Fenilalkilamini (ili PAA), skupina kojoj pripada verapamil;
- Benzotiazepin (ili BTZ), među kojima nalazimo i diltiazem.
1,4-dihidropiridini su molekule topljive u mastima koje, kao takve, mogu prijeći krvno-moždanu barijeru pa se mogu koristiti za smanjenje krvnog tlaka u mozgu.Međutim, ovi blokatori kalcijevih kanala preferiraju kalcijeve kanale koji se nalaze u glatkim mišićima arterija, pa uglavnom imaju vazodilatacijsko djelovanje, a posebno su naznačeni u liječenju arterijske hipertenzije.
S druge strane, fenilalkilamini i benzotiazepini prvenstveno djeluju na kalcijeve kanale koji se nalaze u srcu, čime se smanjuje aktivnost srca. Iz tog razloga, ova vrsta blokatora kalcijevih kanala osobito je indicirana u liječenju angine pektoris i srčanih aritmija .
Mehanizam djelovanja
Kao što je spomenuto, blokatori kalcijevih kanala djeluju na kardiovaskularni sustav inhibiranjem aktivnosti kalcijevih kanala L-tipa s naponom.
Zapravo, ti su kanali uključeni i u kontrakciju miokarda i u procese arteriolarne vazokonstrikcije.
Zbog toga se inhibicijom ovih kanala blokira kontrakcija glatkih mišića krvnih žila, s posljedičnim smanjenjem arterijskog tlaka i smanjenjem rada srca. Detaljnije, blokatori kalcijevih kanala obavljaju svoje djelovanje usporavajući krv tlak.faza repolarizacije membrane mišićne stanice.
Ukratko, može se reći da zahvaljujući vazodilatacijskom učinku i negativnom inotropnom učinku koji oni stvaraju, blokatori kalcijevih kanala mogu utvrditi smanjenje naknadnog opterećenja i opterećenja srca.
Interakcije s drugim lijekovima
Lijekovi antagonisti kalcija podvrgavaju se djelomičnom metabolizmu prvog prolaska u jetri, uglavnom pod djelovanjem citokroma P3A4 (ili CYP3A4), što određuje smanjenu bioraspoloživost.
Stoga istodobna primjena blokatora kalcijevih kanala i drugih tvari i / ili inhibitora CYP3A4 (poput, na primjer, eritromicina i soka grejpa) uzrokuje značajno povećanje koncentracije u plazmi istih blokatora kalcijevih kanala čije posljedice mogu biti ozbiljne .
Istodobna primjena blokatora kalcijevih kanala i induktora CYP3A4 (kao što su, na primjer, rifampicin i fenobarbital) uzrokuje smanjenje razine blokatora kalcijevih kanala u krvi, s posljedičnim mogućim smanjenjem terapijske učinkovitosti istih načela.aktivan.
U svakom slučaju, za više informacija o interakcijama lijekova koje različite vrste blokatora kalcijevih kanala mogu uspostaviti, molimo pogledajte upute za uporabu pojedinih lijekova.
Nuspojave
Kao i svi lijekovi, blokatori kalcijevih kanala također mogu uzrokovati različite vrste nuspojava. Općenito, vrsta neželjenih učinaka i intenzitet njihova pojavljivanja razlikuju se od pacijenta do pacijenta, ovisno o vrsti upotrijebljenog aktivnog principa, odabranom načinu primjene i individualnoj osjetljivosti prema aktivnom principu koji se namjerava koristiti.
Međutim, neke nuspojave zajedničke su za cijelu klasu blokatora kalcijevih kanala. To uključuje:
- Hipotenzija;
- Periferni edem;
- Plućni edem;
- Crvenilo;
- Glavobolja;
- Vrtoglavica;
- Zbunjenost;
- Palpitacije, tahikardija i bol u prsima (nuspojave koje se javljaju uglavnom uz uporabu 1,4-DHP);
- Bradikardija i atrioventrikularni blok (nuspojave koje se obično javljaju nakon uporabe blokatora kalcijevih kanala, poput verapamila i diltiazema);
- Umor;
- Slabost;
- Osip;
- Mučnina i povraćanje;
- Proljev ili zatvor.
Kako bi se izbjegao nastanak nuspojava kao što su lupanje srca, bol u prsima i tahikardija, 1,4-dihidropiridini se mogu koristiti u kombinaciji s lijekovima koji blokiraju β.
Nasuprot tome, blokatori kalcijevih kanala, kao što su verapamil i diltiazem, ne smiju se koristiti u kombinaciji s β-blokatorima jer se može pojaviti zbroj srčanih depresivnih učinaka obje ove kategorije lijekova.
Ostali članci o "Lijekovima protiv kalcija"
- AT1-antagonisti ili sartanski lijekovi
- Fiziologija želučanog okoliša i peptički ulkus
-e-bpco.jpg)
