XENICAL ® je lijek na bazi Orlistata
TERAPEUTSKA SKUPINA: Periferni lijekovi protiv pretilosti
Indikacije XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® je indiciran u liječenju pretilosti (BMI jednak ili veći od 30 kg / m2) ili prekomjerne tjelesne težine (BMI veći ili jednak 28 kg / m2) kompliciran povezanim čimbenicima rizika, zajedno s umjereno niskokaloričnom dijetom .
Mehanizam djelovanja XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® je lijek na bazi Orlistata, jedinog aktivnog sastojka protiv pretilosti koji je još uvijek na tržištu u Italiji nakon povlačenja sibutramina s tržišta.
Njegovo terapeutsko djelovanje usko je povezano s određenom kemijskom strukturom, koja maglovito podsjeća na one najčešćih triglicerida, što omogućuje ovom aktivnom principu da selektivno stupa u interakciju s lipazama prisutnim u gastrointestinalnom traktu, sprječavajući njihovo djelovanje.
Ireverzibilna inhibicija, koja se postiže stvaranjem kovalentnih veza između Orlistata i Serina izraženih u aktivnoj domeni lipaze, sprječava ove enzime u probavljanju lipida iz hrane u masne kiseline i glicerol, drastično smanjujući crijevnu apsorpciju, uz značajno smanjenje kalorijski i lipidni unos upravo napravljenog obroka.
Ovo je djelovanje također moguće zahvaljujući nekim farmakokinetičkim karakteristikama Orlistata, koje smanjuju njegovu sustavnu apsorpciju na minimum, čineći ga praktički nedosljednim, čime se omogućuje koncentrirana aktivnost na gastrointestinalnoj razini.
U tom se trenutku i neapsorbirani lipidi i Orlistat i neki od njegovih neaktivnih metabolita, koje proizvodi sama crijevna sluznica, izlučuju fecesom.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. XENDOS STUDIJA I UČINKOVITOST ORLISTATA
Endocr Pract. 2006. siječanj-veljača; 12
Analiza studije XENDOS (Xenical u prevenciji dijabetesa kod pretilih ispitanika).
Sjöström L.
Prekretnica u funkcionalnoj procjeni orlistata koja pokazuje da je u oko 60% pacijenata liječenih ovim lijekom bilo moguće otkriti gubitak težine od 5% u 12 tjedana liječenja, u usporedbi s 35% pacijenata koji su primali placebo.Isti se odnos zadržao u produljenim tretmanima tijekom 1 i 4 godine.
2. ORLISTAT, GLUKOSNA I KARDIACNA FUNKCIONALNOST U DIJABETIČNIH BOLESNIKA
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Utjecaj mršavljenja izazvanog orlistatom na dijastoličku funkciju i varijabilnost otkucaja srca kod osoba s teškom pretilošću s dijabetesom.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Primjena Orlistata u razdoblju od 12 tjedana u bolesnika s dijabetesom tipa II i pretilošću pokazala se korisnom u osiguravanju daljnjeg gubitka težine u usporedbi s placebom te u poboljšanju razine glikemije, kao i srčane funkcije.
3. ORLISTAT I ASPEKTI PONAŠANJA
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Uzimanje Orlistata: predviđanje gubitka težine tijekom 6 mjeseci.
Hollywood A, Ogden J.
Vrlo zanimljiva studija koja pokazuje kako uzimanje Orlistata može, osim što jamči značajno smanjenje tjelesne težine, pridonijeti poboljšanju načina života. Upitnici pacijenata prije i nakon liječenja Orlistatom pokazali su sve veću pozornost brizi o vlastitoj prehrani i načinu života poboljšanje, ističući glavnu ulogu zdravih navika, ne samo prehrambenih, u mršavljenju i održavanju stanja dobrobiti.
Način uporabe i doziranje
XENICAL ® Orlistat 120 mg tvrde kapsule: preporučuje se uzimanje jedne kapsule XENICAL ® prije, u isto vrijeme ili nakon uzimanja obroka koji sadrži lipide.
S obzirom na mehanizam djelovanja aktivnog sastojka, koncentriranog na probavu i apsorpciju lipida, očito je da se lijek ne smije uzimati istodobno s obrocima s niskim udjelom masti, te da bi u isto vrijeme prehrana trebala osigurati ispravan unos vlakana, makro i mikronutrijenata s postotkom lipida oko 30% ukupnog kalorijskog dijela obroka.
Izlučivanje masti s izmetom opaža se već 24 - 48 sati nakon prvog unosa i traje do 72 sata nakon posljednjeg.
U svakom slučaju, maksimalna učinkovita doza je ona od tri kapsule dnevno, iznad čega su terapeutski učinci ostali nepromijenjeni uslijed povećanja nuspojava.
Upozorenja za XENICAL ® Orlistat
Terapiju lijekom XENICAL ® treba povezati s pažljivim praćenjem nekih važnih laboratorijskih parametara, poput koagulacije i glukoze u krvi, kod pacijenata koji su na terapiji oralnim antikoagulansima ili antidijabeticima.
Istodobno se posebna pozornost preporučuje i bolesnicima koji uzimaju oralne kontraceptive, s obzirom na smanjenu bioraspoloživost koja se mogla uočiti u slučaju istodobne primjene.
Kako biste izbjegli pojavu neugodnih nuspojava, poput rektalnog krvarenja i gastrointestinalnih poremećaja, bitno je istodobno slijediti zdravu prehranu koja ne prelazi 30% kalorija koje proizlaze iz lipida po obroku.
Dodatne nuspojave mogle bi se pojaviti nakon unosa XENICAL ® -a u bolesnika s kroničnom bubrežnom insuficijencijom i hipotireozom.
U slučaju da se tjelesna težina ne smanji za najmanje 5% u 12 tjedana liječenja, potrebno je prekinuti unos XENICAL® -a. Iako Orlistat sadržan u XENICAL ® -u ne podliježe značajnoj sustavnoj apsorpciji, njegova postojanost na gastrointestinalnoj razini -u probavnom sustavu mogu promijeniti normalna farmakokinetička svojstva različitih aktivnih sastojaka, uglavnom povezana s apsorpcijskom sposobnošću i bioraspoloživošću.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Trenutno nema studija koje pojašnjavaju sigurnosni profil Orlistata na zdravlje fetusa tijekom trudnoće, dok su različiti farmakokinetički testovi pokazali prisutnost ove molekule u majčinom mlijeku.
U svjetlu ovih dokaza, bilo bi preporučljivo izbjegavati uzimanje XENICAL ® -a tijekom trudnoće i u kasnijoj fazi dojenja.
Interakcije
Iako Orlistat sadržan u XENICAL -u ® ne prolazi kroz važnu sustavnu apsorpciju, njegova postojanost na gastrointestinalnoj razini mogla bi promijeniti normalna farmakokinetička svojstva različitih aktivnih sastojaka, osobito vezana za apsorpcijsku sposobnost i bioraspoloživost.
Doista, farmakokinetičke studije pokazuju značajno smanjenje bioraspoloživosti ciklosporina, oralnih antikoagulansa, amiodarona i vjerojatno oralnih antikoagulansa (u ovom slučaju zbog povećanog izlučivanja izmeta) kada se primjenjuju istodobno s Orlistatom.
Iz istog razloga, može se preporučiti dodatna terapija vitaminima topljivim u mastima, po mogućnosti najkasnije 2 sata nakon uzimanja XENICAL ®.
Kontraindikacije XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® je kontraindiciran u bolesnika koji pate od kolestaze, sindroma kronične malapsorpcije i preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari.
Unos Orlistata također je kontraindiciran tijekom dojenja, a ne preporučuje se tijekom trudnoće.
Neželjeni učinci - nuspojave
Najčešće nuspojave opisane nakon uzimanja XENICAL ® -a uglavnom utječu na gastrointestinalni trakt s otežavajućim poticajem defekacije, masnom i masnom stolicom, bolovima u trbuhu, povećanom učestalošću stolice i rektalnim krvarenjem u najtežim slučajevima te metaboličkim krvarenjem s hipoglikemijom.
Rijetki su bili slučajevi glavobolje, promjena transaminaza, astenije i umora te dermatološke reakcije preosjetljivosti.
Bilješka
XENICAL ® je lijek na recept.
Podaci o XENICAL ® Orlistatu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
