EUGLUCON ® je lijek na bazi glibenklamida
TERAPEUTSKA SKUPINA: Oralni hipoglikemični agensi - sulfoniluree
Indikacije EUGLUCON ® - Glibenklamid
EUGLUCON ® je lijek naznačen u liječenju dijabetesa melitusa tipa II u nedostatku zadovoljavajućih rezultata dobivenih nefarmakološkim terapijama.
EUGLUCON ® se može koristiti i kao monoterapija i u kombinaciji s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima.
Mehanizam djelovanja EUGLUCON ® - Glibenklamid
Glibenklamid, aktivni sastojak lijeka EUGLUCON ®, oralni je hipoglikemijski agens koji pripada farmaceutskoj kategoriji sulfonilureja i jedan od oralnih hipoglikemijskih lijekova.
Njegovo terapijsko djelovanje povezano je s dva glavna mehanizma koji mogu jamčiti bolju kontrolu postprandijalne i bazalne glikemije.
Prvi mehanizam provodi se na razini gušterače, gdje ovaj aktivni princip može djelovati na beta stanice, inhibirajući kalijeve kanale iz obitelji SUR, olakšavajući tako „depolarizaciju stanične membrane i posljedično oslobađanje inzulina, dok je drugi , znatno složeniji i koordiniraniji, čini se da korelira sa sposobnošću glibenklamida da poveća osjetljivost inzulinskih receptora na inzulin, pojačavajući metaboličke učinke ovog hormona na perifernoj razini.
Hipoglikemijsko djelovanje provodi se oko 24 sata od unosa, što omogućuje, uz jednostavnu primjenu jedne tablete dnevno, dobru kontrolu glikemije u 24 sata.
Lijek, koji se metabolizira u jetri, kasnije se izlučuje u obliku neaktivnih metabolita u gotovo jednakim količinama s izmetom i urinom.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. UČINKOVITOST GLIBENKLAMIDA
Diabetes Metab Res Rev. 2004. svibanj-lipanj; 20: 225-31.
Učinci glipizidnih GITS -a i glibenklamida na metaboličku kontrolu, proizvodnju glukoze u jetri i lučenje inzulina u bolesnika s dijabetesom tipa 2.
Idi EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenklamid se pokazao osobito učinkovitim ne samo u osiguravanju boljeg lučenja inzulina, korisnog za kontrolu glikemije, već i u smanjenju jetrenog lučenja glukoze. Ova statistički značajna studija provedena na bolesnicima s dijabetesom tipa II podupire hipotezu o izvanpankreasnom mehanizmu djelovanja glibenklamida.
2. GLIBENKLAMID I PATOLOGIJA BUBREGA
Clin J Am Soc Nephrol. 31. ožujka 2011. godine.
Bubrežna funkcija kod dijabetesa tipa 2 uz monoterapiju Rosiglitazonom, Metforminom i Gliburidom.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; POSVOJITI.
Jedna od najvažnijih posljedica dijabetičke bolesti je početak nefropatije i zatajenje bubrega. Ova studija procjenjuje doprinos koji terapija lijekovima nudi nastanku ovog stanja. Konkretno, pokazalo se da je glibenklamid, poput rosiglitazona, sigurniji za bubrežne bolesti, u usporedbi s metforminom, na primjer, koji je zabilježen u 5 godina. Više slučajeva zatajenja bubrega.
3. OPASNOST HIPOGLIKEMIJE
Klin Padiatr. 1990. ožujak-travnja; 202: 103-5.
Smrtonosna jatrogeno izazvana hiperglikemija nakon slučajnog gutanja glibenklamida
Lemke R.
Jedan od najvažnijih rizika povezanih s terapijom glibenklamidom je rizik od hipoglikemije, zbog važnih sustavnih učinaka. U ovom slučaju izvješćuje se smrt pacijenta od hipoglikemije nakon uzimanja prekomjernih doza glibenklamida. Namjera ovog rada je ponoviti važnost pravilne formulacije doze i povremene kontrole razine glikemije, kako bi se izbjegle neugodne posljedice.
Način uporabe i doziranje
EUGLUCON ® Glibenklamid tablete od 5 mg: nakon praćenja razine glikemije i prilagodbe plana obroka, prva primjena lijeka EUGLUCON ® ne smije prelaziti ½ tablete dnevno.
U slučaju da početni dio lijeka ne može postići očekivane terapijske rezultate, liječnik može povećati dozu do najviše 2-3 tablete dnevno.
S obzirom na dugotrajnu učinkovitost glibenklamida, EUGLUCON ® treba uzimati jednom dnevno uz glavni obrok.
Upozorenja EUGLUCON ® - Glibenklamid
Ispravan terapijski pristup dijabetičkoj patologiji trebao bi prvenstveno uključivati usvajanje nefarmakoloških mjera kao što su prehrana i način života, popraćene u slučaju loših terapijskih rezultata terapijom lijekovima.
Prije početka liječenja i tijekom terapije, od temeljne je važnosti povremeno pratiti razinu glikemije, kako za procjenu učinkovitosti terapije, tako i za pravilno prilagođavanje doze lijeka, čime se izbjegavaju glikemijske neravnoteže.
Doista je važno zapamtiti da su hipoglikemijske krize popraćene teškim simptomima, koji ozbiljno ugrožavaju zdravstveno stanje pacijenta.
Primjenu glibenklamida u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega ili s nedostatkom enzima G6PD treba izbjegavati kako bi se spriječio razvoj nuspojava kao što je izražena hemoliza.
EUGLUCON ® sadrži laktozu, stoga bi njegov unos mogao biti praćen neugodnim nuspojavama koncentriranim u gastrointestinalnom traktu u pacijenata s nedostatkom enzima laktaze ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze.
Također je važno zapamtiti da među manifestacijama hipoglikemije postoji smanjenje pacijentovih perceptivnih sposobnosti što bi moglo učiniti uporabu strojeva ili vožnju automobila opasnom.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Visok rizik za zdravlje fetusa, dokumentiran u nekoliko studija u literaturi koje su ispitivale djelotvornost i sigurnost glibenklamida u trudnica, te mogućnost korištenja učinkovitijih i okarakteriziranih terapijskih protokola, strogo kontraindicirajući uporabu EUGLUCON -a tijekom razdoblje trudnoće.
Kontraindikacije za uporabu također se protežu na razdoblje laktacije, s obzirom na izlučivanje aktivnog sastojka u majčino mlijeko, što bi moglo izazvati hipoglikemiju u dojenčeta.
Interakcije
Kao što je opisano za ostale sulfoniluree, glibenklamid također može stupiti u interakciju s brojnim drugim aktivnim sastojcima, također značajno mijenjajući svoja farmakokinetička i terapeutska svojstva.
Zapravo, istodobna primjena inzulina i drugih oralnih antidijabetika, ACE inhibitora, anaboličkih steroida i muških spolnih hormona, kloramfenikola, derivata kumarina, ciklofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidola, fibrata, fluoksetina, ifosfamida, inhibitora MAO, mikonaza, mikonaza , pentoksifilin (parenteralno u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, sulfonamidi, simpatolitički lijekovi kao što su beta-blokatori i gvanetidin, mogu povećati tritofilin, tritaricromicin, trolitromicin EUGLUCON ® povećava rizik od hipoglikemije.
Naprotiv, istodobni unos acetazolamida, barbiturata, kortikosteroida, diazoksida, diuretika, adrenalina i drugih simpatomimetičkih lijekova, glukagona, laksativa (nakon duže uporabe), nikotinske kiseline (u visokim dozama), estrogena i progestina, fenotiazina, fenitoina, štitnjače hormoni i rifampicin mogli bi smanjiti terapijsku učinkovitost lijeka, što dovodi do oslabljene i neučinkovite kontrole glikemije.
Nadalje, glibenklamid bi mogao uzrokovati povećanje koncentracije ciklosporina u plazmi, značajno povećavajući njegovu toksičnost.
Kontraindikacije EUGLUCON ® - Glibenklamid
EUGLUCON ® je kontraindiciran u bolesnika s dijabetesom mellitusom tipa 1, teškom disfunkcijom jetre i bubrega, dijabetičnom prekomom i komom, dijabetičkom keto acidozom, u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili na jednu od njezinih pomoćnih tvari, te tijekom trudnoće i "hranjenja"
Ovaj lijek je također kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.
Neželjeni učinci - nuspojave
Čini se da se različita klinička ispitivanja i pažljivo postmarketinško praćenje slažu u dobroj podnošljivosti glibenklamida ako se uzima u odgovarajućim dozama i načinima.
Zapravo, glavne nuspojave uočene su nakon formuliranja prekomjernih doza, a materijalizirane su u pojavi hipoglikemijskih epizoda, lako reverzibilnih uz oralni unos jednostavnih šećera.
S druge strane, nuspojave koje su utjecale na gastrointestinalni i hematološki sustav bile su rjeđe, odmah su se povukle nakon prekida terapije.
Dermatološki poremećaji poput osipa i urtikarije primijećeni su u pacijenata preosjetljivih na lijek ili na jednu od njegovih komponenti.
Bilješka
EUGLUCON ® se može prodavati samo pod strogim liječničkim receptom
Podaci o EUGLUCON ® - Glibenklamid objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
