CARDIOVASC ® je lijek na bazi Lerkanidipin hidroklorida.
TERAPEUTSKA SKUPINA: Antagonist kalcija s pretežno vaskularnim učinkom.
Indikacije CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
CARDIOVASC® je lijek indiciran za liječenje blage ili umjerene esencijalne hipertenzije.
Mehanizam djelovanja CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
CARDIOVASC ® ima aktivni sastojak lerkanidipin, molekulu koja pripada obitelji dihidropiridina. Ova tvar se brzo i potpuno apsorbira u crijevima i transportira u krv, gdje doseže svoj maksimum između drugog i trećeg sata. Terapeutsko djelovanje lerkanidipina uglavnom je posljedica S enantiomera, koji je sposoban vezati i blokirati podjedinice a1 receptora sporih kalcijevih kanala, inhibirajući ulazni tok ovog elementa i na taj način sprječavajući kontrakciju glatkih mišićnih stanica. Antihipertenzivni učinak je stoga posljedica preciznog djelovanja aktivnog principa na arterijske mišićne stanice, što omogućuje značajno smanjenje perifernog vaskularnog otpora (vazodilatacijski učinak).
Lerkanidipin karakterizira sporo i produljeno djelovanje, zajamčeno postojanošću u staničnim membranama, pri čemu se nakon otprilike 24 sata metabolizira jetrenim citokromima i izlučuje u jednakim dijelovima putem izmeta i urina.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. MOGUĆA PREVENTIVNA ULOGA LERCANIDIPINA
Pharmacol Res 2009. siječanj; 59: 48-56. Epub 2008. 5. listopada.
Lerkanidipin inhibira proliferaciju vaskularnih stanica glatkih mišića i neointimalno stvaranje redukcijom unutarstaničnih reaktivnih vrsta kisika i inaktiviranjem signalizacije Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Iako je još uvijek u fazi eksperimentiranja in vitro, čini se da lerkanidipin može spriječiti proliferaciju i diferencijaciju stanica glatkih mišića arteriola. Ta posebna sposobnost ne samo da bi mogla pomoći u antihipertenzivnom učinku koji ima opuštajuće djelovanje mišića, već bi i smanjila zadebljanje krvnih žila, odgovorno za pogoršanje hemodinamskih svojstava.
2. ANTAGONISTI KALCIJA I PERIFERNI EDEMA: prednosti lerkanidipina
Clin Ther. Kolovoza 2009.; 31: 1652-63.
Rezultati meta-analize uspoređuju podnošljivost lerkanidipina i drugih blokatora kalcijevih kanala dihidropiridina.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Čini se da je Lerkanidipin jedan od najsigurnijih blokatora kalcijevih kanala sa strukturom dihidropiridina koji se trenutno koristi u kliničkoj praksi. Zapravo, važna studija meta-analize pokazuje kako se učestalost perifernog edema i posljedična obustava terapije lijekovima značajno smanjuju u bolesnika koji se liječe lerkanidipinom u usporedbi s drugim antagonistima kalcija.
3. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE U LIJEČENJU HIPERTENZIJE
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Obrazloženje za uporabu kombinacije fiksnih doza u liječenju hipertenzije: učinkovitost i podnošljivost lerkanidipina / enalaprila.
Borghi C, Cicero AF.
Čini se da je primjena blokatora kalcijevih kanala i inhibitora sustava renin-angiotenzin jedna od najperspektivnijih kombinacija lijekova u liječenju hipertenzije. Čini se da se nekoliko studija slaže o većoj učinkovitosti i sigurnosti kombinirane terapije u usporedbi s monoterapijom s bilo kojim lijekom , čak i u pacijenata s hipertenzijom s metaboličkim i organskim komplikacijama.Međutim, učinkovitost sinergije između lerkanidipina i enalaprila u sprječavanju kardiovaskularnih događaja ostaje se razjasniti.
Način uporabe i doziranje
CARDIOVASC ® lerkanidipin tablete od 10 mg: za liječenje blage i umjerene esencijalne hipertenzije preporučuje se uzimanje jedne tablete dnevno. Pod pomnim liječničkim nadzorom, dnevna se doza mogla povećati na 2 tablete, u slučaju da se nakon dva tjedna terapije ne postignu zadovoljavajući padovi krvnog tlaka.
Unos treba unositi najviše 15 minuta prije obroka jer bi količina i vrsta unesenih hranjivih tvari mogle promijeniti normalni farmakokinetički profil lijeka CARDIOVASC ®.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UZIMANJA CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorida - POTREBAN JE OPIS I KONTROLA VAŠEG LIJEČNIKA.
Upozorenja CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
Prije i za vrijeme primjene lijeka CARDIOVASC ®, potrebno je pažljivo pratiti krvni tlak kako bi se pravilno postavio plan liječenja i relativna doza.
Smanjenje terapijske doze može biti potrebno u bolesnika s bolestima jetre, za koje bi smanjena funkcija citokromijskih enzima mogla dovesti do smanjenja inaktivacije lerkanidipina, s posljedičnim povećanjem terapijskih učinaka. Lijekova i molekula koji mogu ometati aktivnost citokroma CYP 3A4.
Poseban oprez potreban je u slučaju pacijenata koji pate od bubrežne insuficijencije, ventrikularne disfunkcije, srčane ishemije i disfunkcije sinusnog čvora.
CARDIOVASC ® ima laktozu među pomoćnim tvarima, čiji bi unos mogao biti opasan u bolesnika s nedostatkom laktaze, galaktozemijom ili sindromom malapsorpcije glukoze / galaktoze.
Neki simptomi povezani s terapijom lijekom CARDIOVASC ®, poput vrtoglavice, glavobolje, astenije i somnolencije, iako rijetki, mogli bi smanjiti pacijentove perceptivne i reaktivne sposobnosti, čineći ih opasnim za upravljanje vozilima i strojevima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Unatoč prisutnosti eksperimentalnih studija provedenih na životinjama, koje pokazuju "odsustvo teratogenih i mutagenih učinaka lerkanidipina na fetus, fetalne malformacije, zaostajanje u rastu primijećeno za druge aktivne sastojke iste terapijske kategorije i slične kemijske strukture, i" odsutnost kliničkih ispitivanja na ljudima, predlaže izbjegavanje uporabe lijeka CARDIOVASC ® tijekom cijelog razdoblja trudnoće.
Kontraindikacije se također protežu na razdoblje laktacije, s obzirom na moguće lučenje lijeka u majčino mlijeko s učincima koji nisu proučavani niti se mogu predvidjeti.
Interakcije
Kao što je poznato, enzimi jetrenih citokroma odgovorni za metabolizam lerkanidipina vrlo su osjetljivi na inhibitorno i inducirajuće djelovanje različitih lijekova i molekula, pa bi CARDIOVASC ® mogao stupiti u interakciju sa:
- Beta blokatori s metabolizmom u jetri (metopropol), fenitoin, astemizol, amiodaron i drugi induktori CYP 3A4, s posljedičnim povećanjem aktivnosti ovog enzima i relativnim smanjenjem razine u plazmi te biološke učinkovitosti lerkanidipina;
- Inhibitori CYP3A4, poput soka grejpa i ciklosporina, s povećanom bioraspoloživošću lerkanidipina i potenciranjem terapijskih učinaka.
U oba slučaja može biti potrebna prilagodba doze kako bi se smanjile moguće nuspojave.
Nadalje, antihipertenzivni učinak lijeka CARDIOVASC ® mogao bi se pojačati istodobnom primjenom antihipertenzivnih lijekova i alkohola.
Kontraindikacije CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
CARDIOVASC ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, teške bolesti jetre i bubrega, kongestivnog zatajenja srca, angine pektoris i nedavnog srčanog udara. Kontraindikacije se neizbježno protežu na žene tijekom trudnoće i dojenja, ili u plodnoj dobi u nedostatku zaštitne kontracepcijske terapije.
Neželjeni učinci - nuspojave
Čini se da se primjena lijeka CARDIOVASC ® dobro podnosi, a incidencija nuspojava ne prelazi 2%. Najčešći učinci uključuju omaglicu, periferni edem, tahikardiju, lupanje srca i glavobolju. Klinički relevantni simptomi, poput vaskularnih, živčanih, kožnih i gastrointestinalnih poremećaja, pojavljuju se rjeđe.
Gore navedeni učinci mogu biti češći - a također i popraćeni ozbiljnim komplikacijama, poput povećanih epizoda angine i infarkta miokarda - u određenim skupinama pacijenata u riziku.
Bilješka
CARDIOVASC ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidrokloridu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
