Aktivni sastojci: Fitomenadion (vitamin K)
Konakion 10 mg / ml oralna i injekcijska otopina za intravensku primjenu
Konakion umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:- Konakion 10 mg / ml oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu
- Konakion rano djetinjstvo 2 mg / 0,2 ml oralna i injekcijska otopina
Zašto se koristi Konakion? Čemu služi?
Konakion sadrži aktivni sastojak fitomenadion (sintetski vitamin K1), lijek protiv krvarenja koji sprječava i liječi gubitak krvi iz krvnih žila.
Krv ima mehanizme da blokira ovu vrstu gubitka pomoću trombocita (vrsta krvnih stanica) i proteina (fibrinogen i fibrin).
Konakion je indiciran u odraslih i djece od 1 godine za liječenje:
- Krvarenje ili opasnost od krvarenja zbog nedostatka protrombina (zbog nedostatka čimbenika zgrušavanja II, VII, IX i X) zbog
- prekomjerne doze antikoagulansa, lijekova za razrjeđivanje krvi,
- kombinacija antikoagulansa i fenilbutazona, lijeka za liječenje upale,
- druga stanja u kojima je niska proizvodnja vitamina K (hipovitaminoza K), vitamina uključenog u tjelesne procese za zaustavljanje gubitka krvi.
Niska proizvodnja vitamina K može se dogoditi, na primjer, u slučaju začepljenja kanala u koji protiče žuč, tvari korisne za probavne procese (okluzivna žutica) koja uzrokuje žutilo kože i bjeloočnica, bolesti jetre i crijeva, te nakon dugotrajnog liječenja antibioticima i sulfonamidima (lijekovi za liječenje infekcija) ili salicilatima (lijekovi za liječenje upale) (vidjeti dio Ostali lijekovi i Konakion).
Razgovarajte sa svojim liječnikom ako se vi / vaše dijete ne osjećate bolje ili ako se vi / vaše dijete osjećate lošije.
Kontraindikacije Kada se Konakion ne smije koristiti
Nemojte uzimati / ne davati djetetu / nećete dobiti Konakion
- ako ste vi ili vaše dijete alergični na fitomenadion ili neki drugi sastojak ovog lijeka
. Ako ste punoljetni, Konakion vam se neće dati "injekcijom u mišić".
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Konakion
Razgovarajte sa svojim liječnikom, ljekarnikom ili medicinskom sestrom prije nego što uzmete / date djetetu ili prije nego što dobijete Konakion. Posebno recite svom liječniku:
- ako Vi / dijete imate tešku bolest jetre. Stoga će vaš liječnik provesti krvne pretrage za vas / vaše dijete kako bi pratio njihovu fluidnost.
Djeca
Nemojte davati Konakion djeci mlađoj od 1 godine.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Konakion
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako vi / vaše dijete uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove. Obavijestite svog liječnika ako vi / vaše dijete uzimate:
- antikoagulanti, lijekovi za razrjeđivanje krvi (kumarinski lijekovi);
- antikonvulzivi, lijekovi za liječenje nekontroliranih pokreta tijela;
- salicilati, lijekovi za liječenje upale i antibiotici, lijekovi za liječenje infekcija, osobito u visokim dozama i na duža razdoblja.
Upozorenja Važno je znati da:
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet prije nego počnete uzimati / uzimati ovaj lijek.
Trudnoća
Uzmite / dat će vam se Konakion samo kad je to jasno potrebno, pod izravnim nadzorom vašeg liječnika, i samo ako očekivana korist za vas nadilazi mogući rizik za fetus.
Vrijeme za hranjenje
Samo mali dio primijenjenog vitamina K1 prelazi u majčino mlijeko. Stoga uzmite / dat će vam se Konakion u propisanim dozama tijekom dojenja.
Upravljanje vozilima i strojevima
Konakion ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Konakion sadrži natrij i soju
Ovaj lijek sadrži natrij.
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, tj. U biti je "bez natrija".
Ovaj lijek sadrži soju.
Ako ste alergični na kikiriki ili soju, nemojte koristiti ovaj lijek.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Konakion: Doziranje
Uvijek uzmite / dajte svom djetetu ovaj lijek točno onako kako su vam rekli vaš liječnik, ljekarnik ili medicinska sestra. Ako ste u nedoumici, posavjetujte se sa svojim liječnikom, ljekarnikom ili medicinskom sestrom.
Ovaj lijek se može uzeti / dati djetetu na usta ili dati kao injekcija u venu
KAO
Uprava Konakiona na usta
Nakon razbijanja bočice, štrcaljkom i iglom napunite količinu tekućine koju vam je propisao liječnik (nije u pakiranju). Izvadite iglu i unesite / primijenite sadržaj štrcaljke izravno u djetetova usta .. Progutajte / dopustite da se sadržaj štrcaljke proguta s malo tekućine.
Administracija Konakiona u venu
Ovaj će lijek vama / vašem djetetu dati injekcija u venu od strane zdravstvenog radnika. Ako niste sigurni, obratite se svom liječniku.
KOLIKO
Dozu će odrediti vaš liječnik na temelju vaše dobi i zdravstvenog stanja. Ako ste stariji, liječnik će vam propisati odgovarajuću dozu.
Primjena u djece i adolescenata
Dozu će odrediti liječnik na temelju dobi, težine i zdravstvenog stanja djeteta.U dojenčadi i djece mlađe od godinu dana Treba primijeniti Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oralnu i injekcijsku otopinu.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Konakiona
Ako uzmete / ako date svom djetetu / ako vam je dato više Konakiona nego što je trebalo
Ako ste slučajno uzeli / primijenili predoziranje lijekom Konakion, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako ste zaboravili uzeti / ako ste zaboravili dati djetetu Konakion
Nemojte uzimati / davati djetetu dvostruku dozu da nadoknadi zaboravljenu dozu.
Ako prestanete uzimati Konakion
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku, ljekarniku ili medicinskoj sestri.
Nuspojave Koje su nuspojave Konakiona
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Tijekom ili nakon davanja Konakiona u venu vi / vaše dijete možete osjetiti sljedeće ozbiljne nuspojave:
- sužavanje bronha koje otežava disanje (bronhospazam),
- koža postaje plava (cijanoza),
- povećan broj otkucaja srca (tahikardija),
- nizak krvni tlak (hipotenzija),
- promjene u okusu,
- naleti vrućine,
- pretjerano znojenje.
Dodatne moguće nuspojave, koje su se javile nakon primjene lijeka Konakion u venu, dolje su navedene prema učestalosti ili prema zahvaćenom dijelu tijela:
vrlo rijetko (mogu se javiti u do 1 na 10.000 ljudi),
- Alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok)
- Iritacija ili upala vene (flebitis)
Učinci koji utječu na laboratorijske testove
- Zadržavanje bromosulfonftaleina, test za provjeru funkcionira li jetra dobro
- Produženje protrombinskog vremena, pokazatelj protočnosti krvi.
Ovi učinci zabilježeni su kod odraslih osoba koje su primale visoke doze.
Dodatne nuspojave u djece
Alergijske reakcije
- Alergijske reakcije mogu se pojaviti u predisponiranih osoba.
Prijavljivanje nuspojava
Ako vi i /ili vaše dijete dobijete bilo koju nuspojavu, razgovarajte sa svojim liječnikom, ljekarnikom ili medicinskom sestrom. To uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja.: // www .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Nemojte zamrzavati.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite lijeka od svjetlosti.
Neiskorišteni sadržaj otvorenih bočica ne može se ponovno upotrijebiti i mora se odbaciti.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nemojte koristiti ovaj lijek ako primijetite da se bistra otopina zamutila.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Konakion sadrži
- Aktivni sastojak je fitomenadion (vitamin K1) 10 mg
- Pomoćni sastojci su glikolna kiselina, natrijev hidroksid, sojin lecitin (vidjeti dio. Konakion sadrži natrij i soju), klorovodična kiselina, voda za injekcije.
Opis izgleda Konakiona i sadržaj pakiranja
Konakion dolazi kao transparentno rješenje.
Dostupan je u pakiranjima od 3 ampule po 1 ml.
Otopina se nalazi u staklenoj bočici od jantara.
Sljedeće informacije namijenjene su samo zdravstvenim djelatnicima:
Standardna doza
Teško ili po život opasno krvarenje zbog antikoagulansa s dikumarolnim djelovanjem
Zadržite antikoagulant i provedite polaganu intravenoznu injekciju (tijekom najmanje 30 sekundi) Konakiona u dozi od 5-10 mg zajedno sa svježe smrznutom plazmom (PFC) ili koncentratom protrombinskog kompleksa (CCP). Ako je potrebno, primjena vitamina K1 može se ponoviti.
Preporučene doze za liječenje vitaminom K1 u bolesnika s velikim krvarenjem, blagim krvarenjem ili asimptomatskim, ovisno o vrijednosti INR
Za niže doze moguće je upotrijebiti jednu ili više ampula Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oralne i injekcijske otopine.
Općenito, vrijednost Quick se vraća na terapijsku razinu od 15-25% u 3-5 sati nakon injekcije, a krvarenje uzrokovano pripravcima s dikumarolnim djelovanjem prestaje. Ako okolnosti to zahtijevaju, liječenje vitaminom K1 može se dovršiti transfuzijom krvi. Ako se pacijent liječen kumarolnim pripravcima mora operirati, inhibicija koagulacije može se neutralizirati s Konakionom, osim ako intervencija zahtijeva zaštitu antikoagulansima.
Ako se pacijent uputi drugom liječniku, obavijestite ga o prethodnom receptu za doze Konakiona.
Posebne upute za doziranje
Stariji: Upotrijebite najnižu dozu preporučenog raspona, s obzirom na veću osjetljivost starijih osoba na aktivnost vitamina K1. Pokazalo se da intravenozna ili oralna primjena malih doza od 0,5-1 mg vitamina K1 učinkovito smanjuje količinu vitamina K1. INR a
Djeca starija od 1 godine: Liječnik bi trebao odlučiti o optimalnoj dozi na temelju indikacija i težine. U zdrave djece pokazalo se da primjena jedne desetine pune intravenozne doze za odrasle dovodi do učinkovitog smanjenja jedne visoke vrijednosti INR -a (> 8), ali asimptomatski.
Kako koristiti
Tijekom primjene tekućina mora biti bistra. Zbog nepravilnog skladištenja (izlaganje sunčevoj svjetlosti ili višoj temperaturi od očekivane) otopina može djelovati mutno. U tim slučajevima lijek se ne smije davati (vidjeti dio 5. Kako čuvati Konakion).
Konakion 10 mg / ml oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu ne smije se razrjeđivati ili miješati s drugim otopinama za intravenoznu primjenu, već se može ubrizgati kroz završni dio infuzijskog seta, tijekom kontinuirane infuzije natrijevog klorida 0,9% ili 5% dekstroze.
Spora intravenska injekcija daje se samo u slučaju opasnih krvarenja iz antikoagulansa dikumarolnog tipa.
Otopina za injekcije ne smije se razrjeđivati ili miješati s drugim otopinama za intravensku ili intramuskularnu primjenu
Intravensku injekciju treba unositi vrlo sporo
U odraslih, ampule Konakion ne smiju se davati intramuskularno jer ovaj način rezultira efektom taloženja i kontinuiranim oslobađanjem vitamina K1, što bi moglo uzrokovati poteškoće u obnavljanju liječenja antikoagulansima. Nadalje, intramuskularni put u subjekta koji se liječi antikoagulansima povezan je s rizikom od stvaranja hematoma.
Trudnoća
Budući da vitamin K polako prelazi fetalno-placentnu barijeru, preporučuje se da se Konakion ne koristi u trudnica kao profilaksa neonatalnog hemoragijskog sindroma.
Vrijeme za hranjenje
Preporučuje se da se Konakion ne koristi u dojilja kao profilaksa neonatalnog hemoragijskog sindroma.
Predozirati
Nema dostupnih podataka o predoziranju lijekom Konakion kod ljudi. Fitomenadion nije toksičan za životinje čak i ako se daje u velikim količinama. Ako je potrebno, potrebno je primijeniti antikoagulantnu terapiju nakon predoziranja vitaminom K1, heparin.
Liječenje sumnje na predoziranje treba biti usmjereno na ublažavanje simptoma.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
KONAKION 10 MG / ML ORALNO I INJEKTIVNO RJEŠENJE ZA INTRAVENU UPOTREBU
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna bočica sadrži:
Aktivni sastojak: fitomenadion (sintetski vitamin K1) 10 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Oralna i injekcijska otopina.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Krvarenje ili rizik od krvarenja zbog teške "hipoprotrombinemije" (nedostatak koagulacijskih faktora II, VII, IX i X) različite etiologije, uključujući predoziranje antikoagulansima tipa kumarina, njihovu povezanost s fenilbutazonom i druge oblike hipovitaminoze K (npr. Žutica iz okluzije, bolesti jetre i crijeva te nakon dugotrajnog liječenja antibioticima, sulfonamidima ili salicilatima).
04.2 Doziranje i način primjene
Proizvod se može davati oralno ili intravenozno. Otopina se ne smije razrjeđivati ili miješati s drugim proizvodima za injekcije, a može se, prema potrebi, ubrizgati u krajnji dio infuzijskog seta, tijekom kontinuirane infuzije 0,9% natrijevog klorida ili 5% dekstroze.
Spora intravenska injekcija daje se samo u slučaju opasnih krvarenja iz antikoagulansa dikumarolnog tipa.
U dojenčadi i djece mlađe od godinu dana, koje zahtijevaju niže doze, treba ga koristiti
Konakion rano djetinjstvo 2 mg / 0,2 ml oralna i injekcijska otopina.
Pojedinačne doze veće od 20 mg ili ukupne doze veće od 40 mg kompliciraju nastavak antikoagulantne terapije bez ikakve prednosti.
Oralna primjena Konakiona 10 mg / ml oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu
Može se izvesti s dozatorom Konakiona 10 mg / ml oralne i injekcijske otopine za intravensku primjenu ili sa štrcaljkom.
Injekcija
Konakion 10 mg / ml oralna i injekcijska otopina za intravensku primjenu može se primijeniti oralno pomoću štrcaljke, kako slijedi: potrebnom količinom tekućine napunite štrcaljkom opremljenom iglom (nije u pakiranju). Izvadite iglu iz štrcaljke i unesite sadržaj štrcaljke izravno u usta pacijenta. Progutajte sadržaj štrcaljke u pratnji s malo tekućine.
Standardna doza
Teška ili po život opasna krvarenja, primjerice tijekom terapije antikoagulansima
Suzdržite kumarinski antikoagulant i izvedite polaganu intravenoznu injekciju (tijekom najmanje 30 sekundi) Konakiona u dozi od 5-10 mg zajedno sa svježe smrznutom plazmom (PFC) ili koncentratom protrombinskog kompleksa (CCP). Ako je potrebno, primjena vitamina K1 može se ponoviti.
Preporučene doze za liječenje vitaminom K1 u bolesnika s velikim krvarenjem, blagim krvarenjem ili asimptomatskim, ovisno o vrijednosti INR
Za niže doze moguće je upotrijebiti jednu ili više ampula Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oralne i injekcijske otopine.
Općenito, vrijednost Quick se vraća na terapijsku razinu od 15-25% u 3-5 sati nakon injekcije, a krvarenje uzrokovano pripravcima s dikumarolnim djelovanjem prestaje. Ako okolnosti to zahtijevaju, liječenje vitaminom K1 može se dovršiti transfuzijom krvi. Ako se pacijent liječen kumarolnim pripravcima mora operirati, inhibicija koagulacije može se neutralizirati s Konakionom, osim ako intervencija zahtijeva zaštitu antikoagulansima.
Ako se pacijent uputi drugom liječniku, obavijestite ga o prethodnom receptu za doze Konakiona.
Posebne upute za doziranje
Stariji: Upotrijebite najnižu dozu preporučenog raspona, s obzirom na veću osjetljivost starijih osoba na aktivnost vitamina K1. Pokazalo se da intravenozna ili oralna primjena malih doza od 0,5-1,0 mg vitamina K1 učinkovito smanjuje l "INR a
Djeca starija od 1 godine: Liječnik bi trebao odlučiti o optimalnoj dozi na temelju "indikacija za uporabu" i tjelesne težine pacijenta. U zdrave djece pokazalo se da jednokratna primjena jedne desetine pune intravenozne doze koja se očekuje za odrasle rezultira učinkovitim smanjenjem visoke (> 8), ali asimptomatske vrijednosti INR.
Dobna djeca
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar, navedenu u dijelu 6.1.
U odraslih, ampule Konakion ne smiju se davati intramuskularno jer ovaj način rezultira efektom taloženja i kontinuiranim oslobađanjem vitamina K1, što bi moglo uzrokovati poteškoće u obnavljanju liječenja antikoagulansima. Nadalje, intramuskularni put u subjekta koji se liječi antikoagulansima povezan je s rizikom od stvaranja hematoma.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Intravensku primjenu treba provoditi vrlo sporo.
Do stvaranja protrombina može doći u nedostatku tijekom liječenja bolesnika s teškom disfunkcijom jetre. Stoga je potrebno pažljivo praćenje vrijednosti INR -a nakon primjene fitomenadiona u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre.
U vrijeme primjene, otopina u obliku miješanih micela sadržanih u bočici mora biti prozirna. Zbog nepravilnog skladištenja (izlaganje sunčevoj svjetlosti ili na višoj temperaturi od očekivane) otopina može djelovati mutno ili može doći do razdvajanja faza. U tim se slučajevima bočica ne smije koristiti. (vidjeti dio 6.4). Otopina za injekciju se ne smije razrijediti ili pomiješati s drugim otopinama koje se daju intravenozno, već se može ubrizgati kroz završni dio infuzionog seta (vidjeti dio 6.2).
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Fitomenadion (vitamin K1) antagonizira učinke kumarinskih antikoagulansa.
Istodobno liječenje antikonvulzivima može smanjiti aktivnost vitamina K1.
Kao i sve antihemoragične tvari, vitamin K1 može uzrokovati privremenu rezistenciju na neizravne antikoagulantne lijekove. Salicilati i antibiotici, osobito ako se primjenjuju u visokim dozama i dulje vrijeme, mogu povećati potrebu za vitaminom K1.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nisu provedena kontrolirana istraživanja s lijekom Konakion na životinjama ili trudnicama. Međutim, na temelju dugogodišnjeg kliničkog iskustva, može se sa sigurnošću reći da niti vitamin K1 niti pomoćne tvari sadržane u Konakion formulacijama ne induciraju reproduktivne toksične učinke kada se lijek primjenjuje u preporučenim dozama. No, kao i svi lijekovi, proizvod se smije davati trudnicama samo ako očekivana korist za majku nadilazi mogući rizik za fetus. Budući da vitamin K polako prelazi fetalno-placentnu barijeru, preporučuje se da se Konakion ne koristi u trudnica kao profilaksa neonatalnog hemoragijskog sindroma.
Samo mali dio primijenjenog vitamina K1 izlučuje se u majčino mlijeko. Stoga primjena Konakiona dojiljama u terapijskim dozama ne predstavlja rizik za novorođenče. Međutim, uporaba Konakiona kao profilaksa neonatalnog hemoragijskog sindroma ne preporučuje se dojiljama.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Konakion ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave su prijavljene prema klasifikaciji organskog sustava i učestalosti. Učestalosti povezane s ovim nuspojavama definirane su na sljedeći način: vrlo česte (≥1 / 10), česte (≥1 / 100,
Poremećaji imunološkog sustava
Vrlo rijetko: Anafilaktoidne reakcije nakon intravenozne primjene Konakiona.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Vrlo rijetko: iritacija vena ili flebitis povezan s intravenoznom primjenom lijeka Konakion.
Čak i vrlo ozbiljne reakcije dogodile su se nakon ili tijekom primjene intravenoznog fitomenadiona: bronhospazam, cijanoza, tahikardija, hipotenzija; osim toga, mogu se pojaviti promjene okusa, naleti vrućine, obilno znojenje. Stoga bi intravensku primjenu trebalo rezervirati za slučajeve u kojima se smatra neophodnom.
U odraslih su prijavljeni nakon primjene posebno visokih doza vitamina
K1 ili analozi, zadržavanje bromosulfonftaleina i produljenje protrombinskog vremena.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Predoziranje
Nema dostupnih podataka o predoziranju lijekom Konakion kod ljudi. Nema poznatog kliničkog sindroma koji se može pripisati hipervitaminozi vitamina K1. Moguće posljedice ponovnog uvođenja antikoagulantne terapije. Fitomenadion nije otrovan za životinje čak i ako se daje u velikim količinama. Ako je liječenje antikoagulansom potrebno nakon predoziranja vitaminom K1, treba koristiti heparin.
Liječenje sumnje na predoziranje treba biti usmjereno na ublažavanje simptoma.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antihemoragična, ATC oznaka: B02BA01
Vitamin K1 (fitomenadion), aktivni sastojak u Konakionu, faktor je pro-koagulacije. Kao komponenta jetrenog karboksilaznog sustava, vitamin K1 uključen je u posttranslacijsku karboksilaciju čimbenika koagulacije II (protrombin), VII, IX i X te inhibitora koagulacije proteina C i proteina S. Smanjenje vitamina K1 (u kinoničnom obliku) u vitamin K1 hidrokinon i također spriječiti smanjenje kinoničnog oblika epoksida vitamina K1 koji je posljedica procesa karboksilacije.
Vitamin K1 je antagonist antikoagulansa tipa kumarina, npr. fenprokumon (aktivni sastojak u Marcoumaru).
Međutim, vitamin K1 ne neutralizira djelovanje heparina (aktivnog sastojka Liquemina); antagonist heparina je zapravo protamin.
Vitamin K1 je neučinkovit kod nasljedne hipoprotrombinemije ili hipoprotrombinemije izazvane teškom insuficijencijom jetre.
Budući da je vitamin K1 bitan za jetrenu sintezu gore navedenih faktora koagulacije, nedostatak vitamina K1 nosi povećan rizik od neonatalnog hemoragijskog sindroma.
Primjena Konakiona može, dakle, riješiti stanje promijenjene koagulacije ili krvarenja zbog nedostatka vitamina K1.
U bočicama se vitamin K1 otapa u fiziološkom koloidnom sustavu koji se sastoji od micela lecitina i žučne kiseline, transportnog sustava prisutnog i u ljudskom tijelu.
Pedijatrijska populacija
Prospektivna, randomizirana, kontrolirana studija s 44 djece (u dobi od 1-26 tjedana) s konjugiranom hiperbilirubinemijom (idiopatski neonatalni hepatitis - 17 pacijenata, bilijarna atrezija - 13, kolestaza u ukupnoj parenteralnoj prehrani - 3, Alagilleov sindrom - 2, nedostatak alfa 1 antitripsin - 2, sindrom kondenzirane žuči - 2 i 5 sa mješovitim dijagnozama (fruktozemija, galaktozemija, cista holedoha, nekrotizirajući enterokolitis, citomegalovirusni hepatitis). Uspoređena je farmakokinetika i djelotvornost vitamina K. Oralno i intravenozno u obliku miješane micele koje se primjenjuju kao profilaksa u dojenčadi s kolestatskom bolešću jetre.
Glavni parametri procjene bile su serumske koncentracije vitamina K1 i dekarboksiliranog protrombina (PIVKA-II) prije i do 4 dana nakon pojedinačne doze K1 1 mg intravenozno u obliku miješanih micela ili 2 mg oralno. Također je napravljena usporedba između razine K1 24 sata nakon oralne primjene K1 s onima 14 zdravih dojenčadi kojima je dana ista doza.
Rezultati: Pri prijemu je 18 dojenčadi (41%) imalo povišene serumske razine PIVKA-II, a osam (18%) niske koncentracije K1, što ukazuje na subklinički nedostatak vitamina K. Srednje koncentracije K1 u serumu bile su slične u skupinama liječenim oralnim i intravenoznim doziranjem na početku (0,92 v 1,15 ng / ml), povećavajući se na 139 ng / ml šest sati nakon intravenske primjene K1, ali samo na 1,4 ng / ml nakon oralne primjene. U posljednjoj skupini, niža srednja vrijednost (0,95 ng / ml) i širok raspon serumskog K1 (malapsorpcija je bila takva da je samo 4/24 (17%) postiglo inkrementalno povećanje K1> 10 ng / ml u serumu.
Podaci retrospektivne studije ukazuju na to da je tjedna oralna profilaksa učinkovita u sprječavanju krvarenja zbog nedostatka vitamina K. Ukupno 507.850 beba rođeno je živo tijekom razdoblja ispitivanja, od studenog 1992. do lipnja 2000. Od te djece, 78% i 22% primili oralnu i intramuskularnu profilaksu; to jest, otprilike 396 000 dojenčadi primilo je oralnu profilaksu pri rođenju. Tjedna oralna profilaksa se preporučavala kod sve djece sve dok su pretežno dojena. Oralna profilaksa vitamina K pri rođenju je bila 2 mg fitomenadiona tjednu profilaksu vitamina K; roditelji do 3 mjeseca davali su 1 mg vitamina K. Nisu pronađeni slučajevi krvarenja zbog nedostatka vitamina K (VKDB), pa je incidencija bila 0-0,9: 100.000 (95% CI).
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, otopina vitamina K1 brzo se i učinkovito apsorbira.
Vitamin K1 dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (gotovo u potpunosti limfnim putem) u prisutnosti žuči. U ampulama Konakion vitamin K1 je otopljen u fiziološkom koloidnom sustavu koji se sastoji od lecitina i žučne kiseline.
Oralne doze vitamina K1 apsorbiraju se prvenstveno iz sredine tankog crijeva.
Sustavna bioraspoloživost nakon oralne primjene je oko 50%, s "širokom interindividualnom varijabilnošću. Početak aktivnosti" javlja se 1-3 sata nakon intravenske primjene i 4-6 sati nakon oralne primjene.
Distribucija
Glavni odjeljak za distribuciju odgovara volumenu plazme. Vitamin K1 veže se 90% za lipoproteinsku frakciju (VLDL) i skladišti se u tijelu samo kratko vrijeme. Normalne koncentracije vitamina K1 u plazmi su u rasponu od 0,4 do 1,2 ng / ml.
Nakon intravenske primjene 10 mg vitamina K1, koncentracija u plazmi iznosi približno 500 ng / ml nakon 1 sata i 50 ng / ml nakon 12 sati.
Vitamin K1 ne prolazi lako fetalno-placentnu barijeru i slabo se distribuira u majčinom mlijeku.
Metabolizam
Vitamin K1 brzo se pretvara u polarnije metabolite, koji uključuju vitamin K1-2,3-epoksid. Dio ovog metabolita se ponovno pretvara u vitamin K1.
Uklanjanje
Poluvrijeme eliminacije vitamina K1 u plazmi je približno 1,5-3 sata. Nakon metaboličkog raspada, vitamin K1 se izlučuje žučom i urinom u obliku glukurokonjugata i sulfonata.
Glavni metaboliti u mokraći imaju skraćeni bočni lanac na 5 ili 7 atoma ugljika i glukuronid je konjugiran prije izlučivanja.U odraslih, terminalni poluvijek je 14 ± 6 sati nakon intravenozne primjene i 10 ± 6 sati nakon oralne primjene. Manje od 10% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno urinom. Očigledno postoje samo male naslage vitamina u urin. tijelo.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Crijevna apsorpcija vitamina K1 smanjuje se raznim stanjima, poput sindroma malapsorpcije, sindroma kratkog crijeva, bilijarne atrezije i insuficijencije gušterače. Stoga se u ovih pacijenata treba primijeniti najniža doza preporučenog raspona (vidjeti dio 4.2).
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Vitamin K1 razlikuje se od sintetičkih spojeva topljivih u vodi s K-sličnom aktivnošću zbog svoje manje toksičnosti: LD50 u miševa je zapravo 25.000 mg / kg (per os) i 6.000 mg // kg (i.v.).
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
glikolna kiselina, natrijev hidroksid, lecitin, klorovodična kiselina, voda za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Oralna i injekcijska otopina ne smije se razrjeđivati ili miješati s drugim otopinama za intravensku primjenu.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti (EXP) navedenog na pakiranju
Konakion oralna otopina i otopina za injekcije moraju biti zaštićene od svjetlosti i uskladištene na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Nemojte zamrzavati.
Iz razloga stabilnosti, neiskorišteni sadržaj otvorenih bočica ne može se ponovno upotrijebiti i mora se odbaciti. Skladištenje pod uvjetima koji nisu navedeni može uzrokovati zamućenje otopine. U tom slučaju proizvod se ne smije koristiti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
3 staklene bočice od jantara
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Konakion 10 mg / ml oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu - 3 ampule po 1 ml - AIC br.
008776015
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Obnova: lipanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Travnja 2015
-effetti-sulla-salute.jpg)
