ACTOS ® lijek na bazi pioglitazon hidroklorida.
TERAPEUTSKA SKUPINA: Oralni hipoglikemični agensi - tiazolidindioni
Indikacije ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® je lijek indiciran u liječenju dijabetesa tipa II, u slučaju neuspjeha nefarmakoloških terapijskih mjera poput uravnotežene prehrane i pravilnog načina života.
Pioglitazon se također može koristiti u kombiniranoj terapiji s metforminom ili sulfonilurejom, u slučaju da samo monoterapije ne mogu proizvesti dobru kontrolu glikemije.
U teškim slučajevima, ACTOS ® se također može učinkovito koristiti zajedno s inzulinom.
Mehanizam djelovanja ACTOS ® - Pioglitazon
Pioglitazon koji se nalazi u lijeku ACTOS ® lijek je koji pripada farmaceutskoj kategoriji tiazolidindiona, s važnom hipoglikemijskom aktivnošću.
Uzet oralno, brzo se apsorbira u crijevima, s bioraspoloživošću od 80% i s maksimalnom koncentracijom u plazmi postignutoj oko 2 sata nakon unosa.
Nakon otprilike 5-6 sati, pioglitazon se podvrgava važnom metabolizmu u jetri, podržanom enzimima iz kategorije citokroma, s naknadnim uklanjanjem njegovih metabolita u urinu i stolici.
Hipoglikemijska učinkovitost ovog spoja bitno je posljedica sposobnosti da dopre do tkiva i organa osjetljivih na inzulin, poboljšavajući perifernu aktivnost inzulina i na taj način potpomažući hipoglikemijski učinak.
S molekularnog gledišta, ovo djelovanje zajamčeno je sposobnošću pioglitazona da aktivira PPAR gama receptore, uključen u transkripcijsku modulaciju različitih gena korisnih za regulaciju metabolizma glukoze i lipida i smanjenje aktivacije upalnog procesa.
Drugim riječima, aktivacija svih ovih unutarstaničnih mehanizama ima oblik mogućnosti smanjenja šećera u krvi povećanjem dostupnosti periferne i tkivne glukoze te smanjenjem upalnog procesa, koji je vrlo aktivan na krvožilnoj razini, odgovoran za neke od najvažnije posljedice dijabetičke patologije.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. UČINKOVITOST PIOGLITAZONA U LIJEČENJU DIJABETETA TIPA II
Curr Med Res Opin. Veljače 2011.; 27: 303-13. Epub 2010. 9. prosinca.
Studija koja uspoređuje učinak pioglitazona u kombinaciji s metforminom ili sulfonilurejom na profil lipida i kontrolu glikemije u pacijenata s dijabetesom tipa 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Hellenic ECLA Study Group.
Studija provedena na oko 2116 pacijenata s dijabetesom tipa II i popraćena promijenjenim lipidnim profilom. Primjena pioglitazona u bolesnika koji nisu reagirali na metformin ili sulfoniluree rezultirala je smanjenjem glikoziliranog Hb za 1,5%, triglicerida za 21%i LDL kolesterola za 15%. Ovi važni rezultati potvrđuju važnost liječenja pioglitazonom za zdravlje ne samo endokrinih pacijenata dijabetičara.
2. ZAŠTITNA ULOGA PIOGLITAZONA
Prednji Biosci. 2008. 1. siječnja; 13: 1813-26.
Mehanizmi protuupalnog i neuroprotektivnog djelovanja agonista PPAR-gama.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon su također testirali različiti laboratoriji na njegovu zaštitnu ulogu protiv oksidativnih patologija. Točnije, nekoliko studija pokazuje kako primjena ovog aktivnog sastojka može značajno smanjiti oštećenja uzrokovana srčanim udarima, oštećenjem mozga, moždanim udarima i oksidansima uz pretpostavku važnog zaštitnog djelovanja i krvožilnog i živčanog. Ovo djelovanje, vjerojatno povezano sa sposobnošću moduliranja proizvodnje upalnih citokina i istodobno povećavanja antioksidativnih sposobnosti tijela, omogućuje promatranje pioglitazona kao aktivnog lijeka u dijabetičkoj patologiji, ne samo u kontroli glikemije, već i u sprječavanje vaskularnih posljedica. i živčani.
3. OPĆI ILI ORIGINALNI LIJEK?
J Med Assoc Thai. Studeni 2010.; 93: 1249-55.
Učinkovitost i sigurnost generičkog i izvornog pioglitazona u dijabetes melitusu tipa 2: multicentrično, dvostruko slijepo, randomizirano kontrolirano ispitivanje.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Izbor generičkog ili izvornog lijeka često je jedno od najvažnijih pitanja koje si postavljaju i liječnik i dijabetičar. U ovom slučaju provedena studija pokazuje kako Pioglitazon, u izvornom obliku i u obliku generičkog lijeka, mogu održavati iste učinke i istu sigurnost, jamčeći smanjenje šećera u krvi, glikoziliranog hemoglobina i LDL kolesterola. U obje skupine uočeni su edem i migrena.
Način uporabe i doziranje
ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tablete:
preporučuje se uzimanje 15 ili 30 mg pioglitazona dnevno u jednoj primjeni, bez obzira na unos hrane.
Prilagodba doze može biti potrebna u starijih pacijenata ili u slučaju istodobne terapije s drugim hipoglikemijskim lijekovima.
ACTOS ® upozorenja - Pioglitazon
Terapiju ACTOS ® treba pratiti povremeno praćenje različitih parametara biokemije, kao što su:
- Glikemija: kako bi se pravilno modulirala terapija lijekovima;
- Transaminaza: za praćenje funkcije jetre i eventualno obustavljanje terapije kada razina ALT premaši 3 puta gornju granicu;
- Hemoglobin: za praćenje mogućeg smanjenja uzrokovanog pioglitazonom.
pažljiv i stalan liječnički nadzor potreban je u bolesnika s rizikom od razvoja srčanih bolesti ili predisponirajućih čimbenika, bolesti jetre i prijeloma kostiju.
ACTOS ® tablete sadrže laktozu koja može uzrokovati nastanak gastrointestinalnih bolesti kod pacijenata koji pate od intolerancije na galaktozu ili enzimskog nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze / galaktoze.
Također je potrebno zapamtiti da kombinirana terapija sa sulfonilurejama ili inzulinom objektivno povećava rizik od hipoglikemije, što bi moglo smanjiti pacijentove percepcijske sposobnosti, čineći uporabu strojeva i vožnju automobila opasnom.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Studije provedene na životinjskim modelima pokazale su da upotreba tijekom trudnoće može značajno smanjiti rast fetusa, vjerojatno smanjiti dostupnost glukoze u fetusu.
S obzirom na ove podatke i s obzirom na nedostatak kliničkih studija u literaturi, ACTOS ® je kontraindiciran u trudnoći.
Nadalje, prisutnost aktivnog sastojka u majčinom mlijeku ograničava njegovu upotrebu čak i u kasnijem razdoblju laktacije.
Interakcije
Iako se lijek metabolizira u jetri enzimima iz obitelji citokroma, broj potencijalno opasnih interakcija s farmakokinetičkog gledišta bio je ograničen.
Pojedinosti, istodobna terapija gemfibrozilom ili rifampicinom zahtijevala je daljnju prilagodbu doze pioglitazona kako bi se održala njegova terapijska svojstva nepromijenjena.
Kontraindikacije ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® je kontraindiciran u pacijenata koji pate od jetrene insuficijencije, dijabetičke keto acidoze, preosjetljivosti na djelatnu tvar ili njezine pomoćne tvari, povijest srčanih patologija, uključujući prethodne, te tijekom trudnoće i dojenja.
Neželjeni učinci - nuspojave
Terapiju pioglitazonom često je pratilo pojavljivanje brojnih nuspojava, od kojih su neke klinički značajne.
Točnije, često su pronađeni poremećaji vida, infekcije dišnih puteva, debljanje, hipoestezija, anemija, atralgija, hematurija, vrtoglavica i edemi, uglavnom koncentrirani u početnom razdoblju liječenja.
Klinički ozbiljnije, ali na sreću rjeđe, reakcije utjecale su na kardiovaskularni sustav s početkom zatajenja srca.
Kada se ACTOS ® primjenjivao u kombiniranoj terapiji s inzulinom, bilo je moguće primijetiti značajan pad glikemije koji je izazvao hipoglikemiju u predisponiranih ili slabo kompenziranih pacijenata.
Bilješka
ACTOS ® se može prodavati samo pod strogim liječničkim receptom.
Podaci o lijeku ACTOS ® - Pioglitazon objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
