Aktivni sastojci: Almotriptan
Almogran 12,5 mg filmom obložene tablete
Indikacije Zašto se koristi Almogran? Čemu služi?
Almogran je lijek protiv migrene koji pripada klasi spojeva poznatih kao selektivni agonisti serotoninskih receptora. Almogran smanjuje upalni odgovor povezan s migrenom vežući se za serotoninske receptore u krvnim žilama mozga (glava), uzrokujući njihovo sužavanje.
Almogran se koristi za ublažavanje glavobolje povezane s napadima migrene sa ili bez aure.
Kontraindikacije Kada se Almogran ne smije koristiti
Nemojte uzimati Almogran:
- Ako ste alergični na almotriptan ili neki drugi sastojak ovog lijeka
- Ako imate ili ste ikada imali bolesti koje smanjuju dotok krvi u srce, kao što su:
- srčani udar,
- bol u grudima ili nelagoda koja se obično javlja pri tjelesnoj aktivnosti ili stresu
- srčani problemi bez boli - bolovi u prsima u mirovanju
- teška hipertenzija (vrlo visok krvni tlak)
- blaga ili umjerena nekontrolirana hipertenzija.
- Ako ste imali moždani udar ili ste smanjili protok krvi u mozak
- Ako ste ikada imali začepljenje velikih arterija na rukama ili nogama (periferna vaskularna bolest)
- Ako ste uzimali druge lijekove protiv migrene, uključujući ergotamin, dihidroergotamin ili metisergid, druge agoniste serotonina (npr. Sumatriptan)
- Ako imate tešku bolest jetre
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Almogran
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku ili medicinskoj sestri prije nego uzmete Almogran,
- Ako vaš tip migrene nije dijagnosticiran
- Ako ste alergični (preosjetljivi) na antibakterijske lijekove koji se općenito koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava (sulfonamidi)
- Ako se simptomi glavobolje razlikuju od uobičajenih napadaja, na primjer ako čujete buku u ušima ili vam se vrti u glavi, ako imate kratku paralizu s jedne strane tijela ili mišiće koji kontroliraju kretanje očiju ili ako osjetite neke nove simptome
- Ako imate čimbenike rizika za srčane bolesti poput nekontroliranog visokog krvnog tlaka, povišenog kolesterola, pretilosti, dijabetesa, pušenja, očite obiteljske povijesti srčanih bolesti ili ako ste u postmenopauzi ili ste muškarac stariji od 40 godina.
- Ako imate blagu ili umjerenu bolest jetre
- Ako imate tešku bubrežnu bolest
- Ako ste stariji od 65 godina (jer je veća vjerojatnost da ćete imati povišen krvni tlak)
- Ako uzimate SSRI (selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina) ili SNRI (inhibitore ponovne pohrane serotonina i norepinefrina) antidepresive Pogledajte također "Ostali lijekovi i Almogran".
Prekomjerna uporaba anti-migrena može dovesti do kronične glavobolje.
Djeca i adolescenti
Djeca mlađa od 18 godina ne smiju uzimati Almogran
Starije osobe (starije od 65 godina)
Ako ste stariji od 65 godina, posavjetujte se sa svojim liječnikom prije uzimanja ovog lijeka.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Almograna
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Recite svom liječniku
- Ako uzimate lijekove za liječenje depresije, kao što su inhibitori monoaminooksidaze (npr. Moklobemid), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (npr. Fluoksetin) ili inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina (npr. Venlafaksin) koji mogu uzrokovati sindrom serotonina, potencijalno opasnog po život prijeteća reakcija. Simptomi serotoninskog sindroma uključuju zbunjenost, nemir, vrućicu, znojenje, nekoordinirane pokrete udova ili očiju, nekontrolirane grčeve mišića ili proljev.
- Ako uzimate pripravke koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum) jer to može povećati mogućnost nuspojava.
Almogran se ne smije uzimati istodobno s lijekovima koji sadrže ergotamin, a koji se također koriste za liječenje migrene; međutim, ti se lijekovi mogu uzimati jedan za drugim: ostavljajući odgovarajući vremenski period između svakog unosa lijeka.
- Nakon uzimanja almotriptana, preporučuje se pričekati najmanje 6 sati prije uzimanja ergotamina.
- Nakon uzimanja ergotamina preporučuje se pričekati najmanje 24 sata prije uzimanja almotriptana.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Nekoliko je podataka o uporabi almotriptana u trudnoći dostupno pa se Almogran smije koristiti u trudnoći samo prema uputama liječnika i tek nakon pomnog razmatranja koristi i rizika.
Budite oprezni tijekom dojenja; izbjegavajte dojenje 24 sata nakon uzimanja ovog lijeka.
Upravljanje vozilima i strojevima
Almogran može uzrokovati pospanost. Ako osjetite pospanost, izbjegavajte vožnju vozilima ili upravljanje strojevima.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Almogran: Doziranje
Almogran se smije uzimati samo za liječenje napada migrene koji je u tijeku, a ne za sprječavanje napadaja migrene ili glavobolje.
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Odrasli (18-65 godina)
Preporučena doza je jedna tableta od 12,5 mg koja se uzima što je prije moguće nakon početka napadaja migrene. Ako napad migrene ne nestane, nemojte uzeti istu tabletu za isti napad.
Ako imate drugi napad migrene u roku od 24 sata, može se uzeti druga tableta od 12,5 mg, ali bi trebalo proći najmanje dva sata između prve i druge tablete.
Maksimalna dnevna doza je dvije tablete od 12,5 mg u 24 sata.
Tablete se moraju uzimati s tekućinom (npr. Vodom) i mogu se uzimati sa ili bez hrane.
Almogran treba uzeti što je prije moguće nakon početka migrene, iako je učinkovit i kada se uzima kasnije u napadu.
Teška bolest bubrega
Ako imate tešku bubrežnu bolest, nemojte uzeti više od jedne tablete od 12,5 mg u 24 sata
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Almograna
Ako ste uzeli više Almograna nego što ste trebali
Ako ste slučajno uzeli previše Almogran tableta ili ako netko drugi ili dijete uzimaju ovaj lijek, odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku.
Ako ste zaboravili uzeti Almogran
Pokušajte uzeti Almogran kako je propisano. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku ili medicinskoj sestri.
Nuspojave Koje su nuspojave Almograna
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- vrtoglavica,
- pospanost (pospanost),
- mučnina,
- Povukao se,
- umor.
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- osjećaj trnjenja, bockanja ili utrnulosti kože (parestezija)
- glavobolja
- zujanje, buka ili zujanje u ušima (tinitus)
- snažan rad srca (lupanje srca)
- napetost u grlu
- proljev
- probavni problemi (dispepsija)
- suha usta
- bol u mišićima (mialgija)
- skeletna bol
- bol u prsima
- slabost (astenija).
Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba)
- grč krvnih žila (koronarni vazospazam)
- srčani udar (infarkt miokarda)
- ubrzan rad srca (tahikardija)
Učestalost nepoznata (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)
- alergijske reakcije (reakcije preosjetljivosti), uključujući edem usta, grla ili šake (angioedem)
- teške alergijske reakcije (anafilaktičke reakcije)
- konvulzije
- oštećenje vida, zamagljen vid (smetnje vida mogu se pojaviti i tijekom napada migrene)
Tijekom liječenja lijekom Almogran, odmah obavijestite svog liječnika:
- ako imate bol u prsima, stezanje u prsima ili grlu ili bilo koji drugi simptom koji se može činiti kao srčani udar. Odmah obavijestite svog liječnika i prestanite uzimati Almogran tablete.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem Nacionalne mreže za farmakovigilanciju Talijanske agencije za lijekove, web stranica: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru i kutiji iza "EXP". Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Almogran sadrži
Djelatna tvar je almotriptan 12,5 mg (u obliku D, L-hidrogenomalata).
Ostali sastojci su:
Jezgra tablete: manitol (E-421), mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev škrobni glikolat, natrijev stearil fumarat
Premaz: hipromeloza, titanijev dioksid (E-171), makrogol 400, karnauba vosak Tinta: hipromeloza, propilen glikol, indigo karmin (E-132)
Kako Almogran izgleda i sadržaj pakiranja
Almogran je dostupan u obliku bijelih, okruglih, bikonveksnih, filmom obloženih tableta s plavim slojem A s jedne strane.
Almogran je dostupan u blister pakiranjima od 3,4,6,9 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ALMOGRAN 12,5 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tableta sadrži 12,5 mg almotriptana u obliku almotriptana D, L-vodikovog malata.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložene tablete.
Bijele, okrugle, bikonveksne filmom obložene tablete s utisnutim plavim slovom A na jednoj strani.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Akutno liječenje faze glavobolje napada migrene sa ili bez aure.
04.2 Doziranje i način primjene
Almogrande treba uzeti s tekućinom što je prije moguće nakon početka glavobolje povezane s migrenom, iako je učinkovit i kada se uzima kasnije u napadu.
Nemojte koristiti Almotriptan za profilaksu migrene.
Tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane.
Odrasli (od 18 do 65 godina)
Preporučena doza je jedna tableta koja sadrži 12,5 mg almotriptana. Ako se simptom ponovno pojavi u roku od 24 sata, može se uzeti druga doza.Ova druga doza se može uzeti pod uvjetom da postoji minimalni razmak od dva sata između dvije doze.
Ako početna doza nije učinkovita, učinkovitost druge doze za liječenje istog napada nije ispitana u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Stoga, ako pacijent ne reagira na prvu dozu, drugu dozu ne treba uzeti za istu napad.
Maksimalna preporučena doza su dvije doze u razdoblju od 24 sata.
Djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina)
Nema podataka o uporabi almotriptana u djece i adolescenata, pa se njegova uporaba ne preporučuje u ovoj dobnoj skupini.
Starije osobe (starije od 65 godina)
U starijih osoba nije potrebna promjena doze. Sigurnost i djelotvornost almotriptana u bolesnika starijih od 65 godina nisu sustavno ocijenjeni.
Zatajenja bubrega
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega.
Pacijenti s teškom bubrežnom insuficijencijom ne smiju uzimati više od jedne tablete od 12,5 mg u bilo kojem razdoblju od 24 sata.
Zatajenje jetre
Nema podataka o uporabi almotriptana u bolesnika s jetrenom insuficijencijom (vidjeti dijelove 4.3. Kontraindikacije i 4.4. Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi).
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Kao i drugi agonisti 5-HT1B / 1D receptora, almotriptan se ne smije koristiti u bolesnika s anamnezom, simptomima ili znakovima ishemijske bolesti srca (infarkt miokarda, angina pektoris, dokumentirana tiha ishemija, Prinzmetalova angina) ili s teškom hipertenzijom i hipertenzijom. Blaga ili umjereno nekontrolirano.
Bolesnici s anamnezom cerebrovaskularne nesreće (CVA) ili prolaznog ishemijskog napada (TIA). Bolest perifernih krvnih žila.
Istodobna primjena ergotamina, derivata ergotamina (uključujući metisergid) i drugih agonista 5-HT1B / 1D je kontraindicirana.
Bolesnici s teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Almotriptan se smije koristiti samo ako postoji jasna dijagnoza migrene. Ne smije se koristiti za liječenje bazilarne, hemiplegične ili oftalmoplegične migrene.
Kao i kod drugih akutnih terapija migrene, prije liječenja glavobolje potrebno je isključiti druge potencijalno ozbiljne neurološke probleme u bolesnika bez prethodne dijagnoze migrene i u pacijenata s migrenom s atipičnim simptomima. imajte na umu da bolesnici s migrenom mogu imati veći rizik za određene cerebrovaskularne događaje (npr. cerebrovaskularne nesreće, prolazni ishemijski napadi)
U vrlo rijetkim slučajevima, kao i kod drugih agonista 5-HT1B / 1D receptora, zabilježeni su koronarni vazospazam i infarkt miokarda. Stoga se almotriptan ne smije davati pacijentima koji mogu imati nedijagnosticiranu koronarnu bolest srca bez prethodne provjere mogućih temeljnih kardiovaskularnih bolesti. Takvi pacijenti uključuju žene u postmenopauzi, muškarce starije od 40 godina i pacijente s drugim čimbenicima rizika za koronarnu bolest srca, poput nekontrolirane hipertenzije, hiperkolesterolemije, pretilosti, dijabetesa, pušenja ili pacijente s jasnom obiteljskom anamnezom kardiovaskularnih bolesti. Međutim, ova procjena možda neće identificirati sve pacijente sa srčanim oboljenjima, a u vrlo rijetkim slučajevima, nakon primjene agonista 5-HT1 u pacijenata bez dokaza o kardiovaskularnim bolestima, došlo je do ozbiljnih srčanih učinaka.
Primjena almotriptana može biti povezana s prolaznim simptomima, uključujući bol u prsima i napetost koji mogu biti intenzivni i zahvaćati grlo (vidjeti dio 4.8. Nuspojave). Ako ovi simptomi ukazuju na ishemijsku bolest srca, ne treba uzimati daljnje doze i poduzimati odgovarajuće procjene.
Almotriptan treba oprezno propisati bolesnicima s poznatom preosjetljivošću na sulfonamide.
Zabilježen je serotoninski sindrom (uključujući promijenjeni mentalni status, autonomnu nestabilnost i neuromišićne poremećaje) pri istodobnom liječenju triptanima i selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitorima ponovne pohrane serotonina norepinefrina (SNRI). Ove reakcije mogu biti ozbiljne. Ako je istodobna primjena triptana i SSRI -a ili SNRI -a potrebna iz kliničkih razloga, preporučuje se praćenje bolesnika, osobito na početku liječenja, pri povećanju doza ili ako je potrebno daljnje serotonergičko liječenje (vidjeti dio 4.5).
Preporuča se pričekati najmanje 6 sati nakon uporabe almotriptana prije primjene ergotamina. Nasuprot tome, nakon primjene pripravka koji sadrži ergotamin treba proći najmanje 24 sata prije primjene almotriptana. Iako u kliničkoj studiji u kojoj je primijenjeno 12 zdravih ispitanika nije aditivni vazospastični učinci primijećeni su pri oralnom liječenju almotriptanom i ergotaminom, ti su aditivni učinci teoretski mogući (vidjeti dio 4.3. Kontraindikacije).
Pacijenti s teškom bubrežnom insuficijencijom ne smiju uzimati više od jedne tablete od 12,5 mg u bilo kojem razdoblju od 24 sata.
Oprez se preporučuje u bolesnika s blagom do umjerenom jetrenom bolešću, a liječenje je kontraindicirano u bolesnika s teškom bolesti jetre (vidjeti dio 5.2. Farmakokinetička svojstva).
Nuspojave mogu biti češće tijekom istodobne primjene triptana i biljnih pripravaka koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum).
Slično kao i drugi agonisti 5-HT1B / 1D receptora, almotriptan može uzrokovati prolazna blaga povećanja krvnog tlaka koja mogu biti izraženija u starijih osoba.
Pretjerana upotreba lijeka protiv migrene
Dugotrajna uporaba lijeka protiv migrene može uzrokovati pogoršanje migrene. Ako se to dogodi ili se misli da se dogodi, potražite savjet liječnika i prekinite liječenje. Dijagnoza "prekomjerne uporabe lijekova protiv migrene" moguća je kod pacijenata koji pate od učestalih ili dnevnih migrena unatoč (ili zbog) redovite uporabe lijekova protiv migrene.
Nemojte prekoračiti najveću preporučenu dozu almotriptana.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Provedena su ispitivanja interakcija s inhibitorima monoaminooksidaze A, beta-blokatorima, selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, blokatorima kalcijevih kanala ili inhibitorima izoenzima 3A4 i 2D6 citokroma P450. Nisu dostupne studije interakcija in vivo za procjenu učinaka almotriptana na druge lijekove.
Kao i kod drugih agonista 5-HT1 receptora, potencijalni rizik od serotoninskog sindroma zbog farmakodinamičke interakcije s istodobnim liječenjem inhibitorima MAO ne može se isključiti.
Dostupni su izvještaji koji opisuju pacijente sa simptomima konzistentnim sa serotoninskim sindromom (uključujući promjene u mentalnom statusu, autonomnu nestabilnost i neuromišićne poremećaje) nakon liječenja selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitorima ponovne pohrane serotonina i norepinefrina (SNRI) i triptanima (vidjeti dio 4.4. ).
Ponovljena primjena blokatora kalcijevih kanala verapamila, supstrata CYP3A4, rezultirala je povećanjem Cmax i AUC almotriptana za 20%. Ovo povećanje se ne smatra klinički relevantnim. Nisu primijećene klinički značajne interakcije.
Ponovljena primjena propranolola nije promijenila farmakokinetiku almotriptana. Nisu uočene klinički značajne interakcije.
Obrazovanje in vitro na mikrosomima ljudske jetre provedenim radi procjene sposobnosti almotriptana da inhibira glavne enzime citokroma P450 (CYP) i humane monoaminooksidaze (MAO), pokazalo se da se ne očekuje da almotriptan mijenja metabolizam lijekova koji se metaboliziraju putem enzima CYP, MAO-A i MAO-B.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Za almotriptan je malo podataka dostupno u trudnica. Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3).
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka trudnicama.
Vrijeme za hranjenje
Nema podataka o izlučivanju almotriptana u majčino mlijeko. Studije na štakorima pokazale su da se almotriptan i / ili njegovi metaboliti izlučuju u mlijeko.
Stoga je potreban oprez pri propisivanju almotriptana dojiljama. Izloženost dojenčadi može se smanjiti izbjegavanjem dojenja 24 sata nakon tretmana.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja o učincima almotriptana na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, budući da se tijekom napadaja migrene može javiti pospanost, a pospanost jedna od nuspojava koje se javljaju tijekom terapije almotriptanom, preporučuje se pacijentima koji su na specijaliziranoj terapiji operacije treba izvoditi s oprezom.
04.8 Nuspojave
Almogran se procjenjivao u kliničkim studijama do jedne godine u više od 2700 pacijenata. Najčešće nuspojave primijećene u terapijskim dozama bile su omaglica, somnolencija, mučnina, povraćanje i umor. Niti jedna od ovih nuspojava nije imala incidenciju veću od 1,5%.
Sljedeće nuspojave primijećene su u kliničkim ispitivanjima i / ili nakon stavljanja lijeka u promet, a navedene su prema sistemskim i organskim klasama (SOC) i prema opadajućoj učestalosti. U pogledu učestalosti definirani su kao: vrlo česti (> 1/10), česti (≥1 / 100,
* Međutim, vizualni poremećaji mogu se pojaviti i tijekom napada migrene
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Zdravstveni radnici dužni su prijaviti svaku sumnju na nuspojavu putem Nacionalne mreže farmakovigilancije talijanskih lijekova Agencija, web stranica: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Najčešće prijavljivana nuspojava u bolesnika liječenih sa 150 mg (najveća doza primijenjena na bolesnike) bila je somnolencija.
Svako predoziranje treba liječiti simptomatski i uz održavanje vitalnih funkcija. Budući da je poluvrijeme eliminacije lijeka 3,5 sata, pacijent treba ostati pod nadzorom najmanje 12 sati ili sve dok traju simptomi ili znakovi predoziranja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: protiv migrene. Selektivni agonisti 5-HT1 receptora.
ATC kod: N02CC05.
Mehanizam djelovanja
Almotriptan je selektivni agonist 5-HT1B i 5-HT1D receptora. Ovi receptori posreduju vazokonstrikciju određenih kranijalnih žila, što je pokazano studijama koje su koristile izolirane pripravke ljudskog tkiva. Almotriptan također stupa u interakciju s trigeminovaskularnim sustavom inhibirajući ekstravazaciju proteina plazme iz žila dura mater nakon stimulacije Gasserovog ganglija, što je karakteristika neuronske upale i čini se da je uključeno u patofiziologiju migrene. Almotriptan nema značajno djelovanje na druge podtipove 5-HT receptora i nema značajan afinitet za mjesta vezanja za adrenergiku, adenozin, angiotenzin, dopamin, endotelin ili tahikinin.
Farmakodinamički učinci
Učinkovitost almotriptana u akutnom liječenju napada migrene dokazana je u četiri placebom kontrolirana multicentrična klinička ispitivanja, u kojima je više od 700 pacijenata dobivalo doze od 12,5 mg. Ublažavanje boli započelo je 30 minuta kasnije. Primjena, dok je stopa odgovora (smanjenje kod glavobolje od umjerene / teške do blage ili odsutne) nakon 2 sata bilo je 57-70% s almotriptanom i 32-42% s placebom. Almotriptan je također ublažio mučninu, fotofobiju i fonofobiju povezanu s napadima migrene.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Almotriptan se dobro apsorbira, što predstavlja oralnu bioraspoloživost od približno 70%. Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) opaža se približno 1,5 do 3,0 sata nakon primjene. Brzina i brzina apsorpcije neovisne su o istodobnom unosu hrane. U zdravih ispitanika nakon jednokratnih oralnih doza u rasponu od 5 mg do 200 mg, Cmax i AUC bile su proporcionalne dozi, što ukazuje na linearno farmakokinetičko ponašanje. Poluvrijeme eliminacije (t½) u zdravih ispitanika je približno 3,5 sata. Nema dokaza o ovisnosti o farmakokinetici almotriptana povezanoj sa spolom.
Više od 75% primijenjene doze izlučuje se urinom, a preostali dio stolicom.Približno 50% oporavljene doze u urinu i stolici sastoji se od nepromijenjenog almotriptana. Glavni put biotransformacije je oksidativna deaminacija posredovana monoaminooksidazom (MAO-A) sve do indot-octenog metabolita. Ostali enzimi uključeni u metabolizam almotriptana su citokrom P450 (izoenzimi 3A4 i 2D6) i flavin monooksigenaza. Nijedan od metabolita nema značajnu farmakološku aktivnost.
Nakon intravenozne primjene doze almotriptana zdravim dobrovoljcima, srednje vrijednosti volumena distribucije, ukupnog klirensa i poluvrijeme eliminacije bile su 195 litara, 40 litara / sat odnosno 3,4 sata. Otprilike dvije trećine ukupnog klirensa pripisuje se bubrežnom klirensu (CLR), vjerojatno je u ovaj proces uključena i bubrežna tubularna sekrecija. CLR dobro korelira s bubrežnom funkcijom u pacijenata s blagom (klirens kreatinina: 60-90 ml / min), umjerenom (klirens kreatinina: 30-59 ml / min) i teškom (klirens kreatinina: maksimalna koncentracija almotriptana u plazmi (Cmax) bila je 9%, 84%odnosno 72%, dok je povećanje izloženosti (AUC) bilo 23%, 80%odnosno 195%. Prema tim rezultatima, smanjenje ukupnog klirensa almotriptana bilo je -20%,
-40% odnosno -65% u bolesnika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem bubrega. Očekivano, ukupni klirens (CL) i bubrežni klirens (CLR) smanjili su se, iako klinički beznačajno, u zdravih starijih dobrovoljaca u usporedbi s kontrolnom skupinom mladih ispitanika.
Na temelju mehanizama klirensa almotriptana u ljudi, čini se da se približno 45% eliminacije almotriptana može pripisati jetrenom metabolizmu. Stoga, čak i ako su procesi klirensa potpuno blokirani ili oslabljeni, razine almotriptana u plazmi trebale bi se povećati do najviše dva puta u usporedbi s kontrolom, pod pretpostavkom da jetrena insuficijencija ne utječe na bubrežnu funkciju (i bubrežni klirens almotriptana).U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, Cmax se povećava 2 puta, a AUC približno 3 puta u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. U bolesnika sa značajnom jetrenom insuficijencijom, promjene farmakokinetičkih parametara ne smiju najviše premašiti ove vrijednosti. Razlog, ne farmakokinetičke studije almotriptana provedene su u bolesnika s jetrenom insuficijencijom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
U farmakološkim studijama koje procjenjuju sigurnost, toksičnost pri ponovljenim dozama i reproduktivnu toksičnost, štetni učinci primijećeni su samo kod izloženosti znatno iznad maksimuma kod ljudi.
Almotriptan nije pokazao nikakvu mutagenu aktivnost u standardnom nizu studija genotoksičnosti in vivo I in vitro a u studijama na miševima i štakorima nije uočen kancerogeni potencijal.
Kao i drugi agonisti 5-HT1B / 1D receptora, i almotriptan se veže na melanin. Međutim, nakon primjene u trajanju do jedne godine u pasa nisu opažene nuspojave oka povezane s lijekom.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra:
Manitol
Mikrokristalna celuloza
Povidon
Natrijev škrobni glikolat
Natrijev stearil fumarat
Premazivanje:
Hipromeloza
Titanov dioksid (E-171)
Makrogol 400
Carnauba vosak
Tinta:
Hipromeloza
Propilen glikol
Indigo karmin (E-132)
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Kartonske kutije sadrže aluminijske blistere od 3, 4, 6, 9 tableta. Nisu sva pakiranja na tržištu.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Pakiranje od 3 filmom obložene tablete od 12,5 mg - AIC n. 034996013
Pakiranje od 4 filmom obložene tablete od 12,5 mg - AIC n. 034996025
Pakiranje od 6 filmom obloženih tableta od 12,5 mg - AIC n. 034996037
Pakiranje od 9 filmom obloženih tableta od 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
27/12/2000/Posljednja obnova listopad 2012
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Veljače 2014