KYTRIL ® je lijek na bazi Granisetron hidroklorida.
TERAPEUTSKA SKUPINA: Antiemetici - Lijekovi protiv mučnine - Antagonisti serotonina.
Indikacije KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® se koristi u preventivnim i terapijskim fazama akutnih i odgođenih epizoda mučnine i povraćanja uzrokovanih kemoterapijom, radioterapijom i operacijom.
Mehanizam djelovanja KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® je lijek na bazi granisetrona, aktivni sastojak koji se, uzimano oralno, brzo i potpuno apsorbira u probavnom sustavu, a zatim se distribuira 65% vezan za proteine plazme.
Nakon poluživota od približno 9 sati, vrijedi i za parenteralni i za oralni unos aktivnog sastojka, granisetron se metabolizira u jetri, a zatim se izlučuje djelomično urinom, a dijelom stolicom.
Antiemetičko djelovanje lijeka KYTRIL ® zajamčeno je prisutnošću aktivnog sastojka granisetrona koji djeluje kao visoko selektivan antagonist 5HT3 receptora serotonina i na razini gastrointestinalnog trakta i na središnjoj razini, uključen u nastanak povraćanja.
Visoka specifičnost djelovanja umanjuje pojavu nuspojava, a antagonizirajuće djelovanje protiv ovih receptora omogućuje osobito učinkovitu uporabu u liječenju mučnine povezane s kemoterapijom ili radioterapijom, karakterizirano povećanjem koncentracije serotonina na perifernoj razini.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. GRANISETRON NOVE FORMULACIJE
Cancer Manag Res.2009, 16. prosinca; 2: 1-12.
Primjena transdermalnog sustava granisetrona u prevenciji mučnine i povraćanja uzrokovane kemoterapijom: pregled.
Tuca A.
Tek je nedavno FDA odobrila marketing nove formulacije granisetrona, predstavljene trans dermalnim flasterima. Farmakokinetičke studije pokazale su kako se ovaj način apsorpcije može preklapati u farmakokinetičkim karakteristikama i kliničkoj učinkovitosti s formulacijama tableta, čineći terapiju mnogo lakšom.
2. GRANISETRON NE SAMO ANTIEMETIK
Acta Anaesthesiol Taiwan. 2008. prosinac; 46: 166-70.
Učinkovitost granisetrona u sprječavanju postanestetičkog drhtanja.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
Čini se da korisnost granisetrona u postoperativnom tečaju nije povezana samo s antiemetičkim i preventivnim kapacitetom, već i s mogućnošću značajnog smanjenja uzbuđenja nakon anestezije, čime se skraćuje vrijeme hospitalizacije.
3. ANTIEMETSKO DJELOVANJE GRANISETRONA
Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.
Učinkovitost granisetrona za liječenje postoperativne mučnine i povraćanja kod žena na operaciji dojke: randomizirano, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje.
Fujii Y, Tanaka H.
U ovoj studiji antiemetička učinkovitost različitih doza granisetrona ispitana je kod žena podvrgnutih operaciji dojke. Podaci pokazuju da se značajan antiemetički učinak već može primijetiti pri dozama od 20 mikrograma / kg granisetrona, a kao i veće doze, očito nisu povezane s poboljšanjem terapijske učinkovitosti lijeka. Čini se da i minimalna učinkovita doza nema klinički značajnih nuspojava.
Način uporabe i doziranje
KYTRIL ® 1 mg obložene tablete granisetrona; 0,2 / ml oralne otopine granisetrona; 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml otopine za intravenoznu primjenu granisetrona; granisetron 3 mg / ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu:
preporučena doza korisna za smanjenje povraćanja povezanog s kemoterapijom ili radioterapijom je ona od 3 mg granisetrona uzeta u obliku otopine za injekciju (ako se radi o intravenoznoj sporoj infuziji), prije početka citostatičke terapije. U slučaju da dođe do osjećaja mučnine i relativno povraćanje, bilo bi preporučljivo produžiti terapijski protokol do maksimalne dnevne doze od 9 mg.
Što se tiče formulacije tablete, preporučena doza je 1 mg dva puta dnevno ili dva mg jednom dnevno, koja se može produžiti do sedmog dana nakon terapije.
Doze značajno padaju kada se primjenjuje KYTRIL ® s ciljem smanjenja mučnine i povraćanja povezanih s operacijom.
U svakom slučaju, ispravnu formulaciju doze trebao bi provesti samo liječnik, na temelju fizioloških i kliničkih karakteristika pacijenta.
Upozorenja KYTRIL ® Granisetron
Kao i svi antagonisti, čak i selektivni, receptora za serotonin, granisetron sadržan u lijeku KYTRIL ® može smanjiti pokretljivost crijevnog segmenta, potencijalno pogoršati klinička stanja pacijenata koji pate od crijevnih opstrukcija i opstrukcija.
Iako granisetron samo neznatno mijenja karakteristike vodljivosti miokarda, promjene kao što je produljenje QT intervala ili nastanak aritmija i smetnji provođenja mogu se značajno naglasiti u bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima.
Različite formulacije predviđene za KYTRIL ® mogu sadržavati sorbitol i laktozu, pa su stoga opasne za osobe koje pate od intolerancije na fruktozu, malapsorpcije glukoze / galaktoze ili enzimskog nedostatka laktaze.
Prisutnost glavobolje, vrtoglavice i pospanosti nakon uzimanja granisetrona mogla bi smanjiti normalne percepcijske sposobnosti pacijenta, čineći upotrebu strojeva i upravljanje vozilima opasnima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Odsutnost kliničkih ispitivanja koja se odnose na eksperimentiranje s granisetronom u trudnica ne dopušta razumijevanje sigurnosnog profila lijeka KYTRIL ® kada se uzima tijekom trudnoće.
S tim u vezi, općenito se ne preporučuje uzimanje ovog lijeka tijekom cijelog razdoblja trudnoće i kasnijeg razdoblja laktacije.
Interakcije
Različite farmakokinetičke studije pokazale su kako se granisetron može dobro prilagoditi istodobnoj primjeni drugih aktivnih sastojaka, osobito onih koji se obično koriste tijekom antiemetičkih tretmana, bez značajnih promjena u farmakokinetičkim i farmakodinamičkim svojstvima spomenutog lijeka.
Kontraindikacije KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® je kontraindiciran u slučaju poznate preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti ili u slučaju trudnoće i dojenja.
Neželjeni učinci - nuspojave
Kliničko ispitivanje povezalo je uzimanje KYTRIL ®-a čak i u terapijskim dozama, pojavu promjena u živčanom sustavu, osobito glavobolju i pospanost, opće poremećaje poput astenije i poremećaje u probavnom sustavu, poput proljeva ili zatvora.
Promjene koje utječu na kardiovaskularni sustav bile su izrazito rjeđe.
Samo su u nekim slučajevima primijećene pireksija, povećane transaminaze i kožni osip koji imaju tendenciju spontanog nazadovanja nakon prekida terapije.
Bilješka
KYTRIL ® je lijek koji se može prodati samo na recept.
Podaci o lijeku KYTRIL ® Granisetron objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
