Nakon otkrića sildenafila i ogromnog uspjeha u liječenju erektilne disfunkcije, najvažnije tvrtke na farmaceutskom tržištu bile su u velikom nepovoljnom položaju u odnosu na Pfizer, tvrtku koja je prodavala Viagru; kao rezultat toga, uporno su poduzeli potragu za novim i učinkovitijim lijekovima koji inhibiraju fosfodiesterazu tipa 5, kategoriju kojoj pripada sildenafil.
Vardenafil je zamisao triju farmaceutskih divova - tvrtki Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline i Schering -Plough - koji su se "udružili" kako bi se suprotstavili farmaceutskoj tvrtki Pfizer.
Vardenafil je lijek inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije.
Povijest vardenafila
Vardenafil je drugi lijek inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 koji se stavlja na tržište nakon što je 19. kolovoza 2003. dobio odobrenje Uprave za hranu i lijekove za liječenje erektilne disfunkcije.
Vardenafil su istodobno prodale tri farmaceutske tvrtke koje su ga stvorile - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline i Schering -Plough - pod registriranim imenom Levitra ®. Farmaceutskoj tvrtki GlaxoSmithKline prava na tržištu vardenafila pod imenom Levitra na tržištima izvan Sjedinjenih Država, dakle u Italiji kao i u drugim zemljama Europske unije. Danas farmaceutska tvrtka GlaxoSmithKline plasira vardenafil pod registriranim imenom Vivanza ®.
Zbog trgovačkih zakona Europske unije koji dopuštaju paralelne iznose, vardenafil u Italiji i u drugim zemljama članicama EU. može se komercijalno pronaći pod oba registrirana imena, naime Levitra (prodaje Bayer Pharmaceuticals) i Vivanza (prodaje GlaxoSmithKline). Nedavno je u Sjedinjenim Američkim Državama i Kanadi odobren oblik vardenafila koji se raspršuje u ustima i koji se prodaje pod registriranim imenom Staxyn ®.
Vardenafil, a ne rezultat stvarnog istraživanja ili znanstvenog otkrića, strukturna je modifikacija roditeljske molekule, sildenafila (aktivni sastojak viagre). Zapravo, kemijska struktura vardenafila razlikuje se od sildenafila samo po različitom položaju atoma dušika i po alkilnom supstituentu piperazinskog prstena, koji je umjesto metilne skupine, etilna skupina, odnosno ima samo je dodan atom ugljika koji apsolutno ne mijenja farmakokinetička i farmakodinamička svojstva vardenafila u odnosu na sildenafil. Zapravo se može primijetiti da su farmakološka svojstva, nuspojave, vrijeme potrebno da lijek djeluje i druge karakteristike vardenafil su vrlo slični. Međutim, unatoč svim sličnostima, vardenafil se može pohvaliti posebnim svojstvom koje nema drugi inhibitor fosfodiesteraze tipa 5; vardenafil značajno povećava vrijeme potrebno od početka vaginalne penetracije do ejakulacije pa se stoga može koristiti i u liječenju prerane ejakulacije. Ova prednost vardenafila može se koristiti za liječenje pacijenata koji pate i od erektilne disfunkcije i od prerane ejakulacije s jednim lijekom.
Mehanizam djelovanja
Za djelovanje vardenafilu je potrebna dovoljna spolna stimulacija, inače njegov unos ne proizvodi željeni učinak.
Fiziološki proces odgovoran za erekciju penisa uključuje oslobađanje određene količine dušikovog oksida (NO), molekularnog "glasnika", u kavernozno tijelo tijekom bilo kojeg spolnog podražaja. Dušikov oksid, pak, aktivira enzim zvan gvanilat ciklaza uzrokuje povećanje razine cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), uzrokujući opuštanje glatkih mišića u kavernoznom tijelu i na taj način dopuštajući velike količine krvi da struji u penis.
Vardenafil je inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PED5), specifičan za cGMP (ciklički gvanozin monofosfat); fosfodiesteraza tipa 5 uglavnom je lokalizirana u glatkim mišićima krvnih žila kavernoznih tijela penisa i enzim je odgovoran za razgradnju cGMP (ciklički gvanozin monofosfat); stoga inhibicija ovog enzima vardenafilom dovodi do veće koncentracije cGMP (ciklički gvanozin monofosfat), posljedično dopušta veću vazodilataciju, dajući snažniju erekciju kroz veću opskrbu krvlju u kavernoznim tijelima.
U zaključku možemo reći da vardenafil, kao inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 specifičan za cGMP (ciklički gvanozin monofosfat), nema izravan opuštajući učinak, ali učinkovito povećava opuštajući učinak dušikovog oksida (NO) na mišiće na glatke mišiće kavernozno tijelo penisa: kada se aktivira put NO / cGMP, što se događa tijekom spolne stimulacije, inhibicija fosfodiesteraze tipa 5 vardenafilom značajno povećava razinu cGMP u kavernoznom tijelu.
Vardenafil je, poput drugih lijekova inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 i općenito tretmana erektilne disfunkcije, također osvojio sve internetske stranice, od kojih većina nudi vrlo jednostavan način dobivanja lijeka, čak se nudi i dostava lijeka izravno do kuće zabrinuti kupac. Mnoge ljude privlači mogućnost dobivanja vardenafila putem interneta, zavedeni očito niskim cijenama i željom da svoj problem riješe bez savjetovanja s liječnikom, čime se izbjegava moguća neugodnost. Ovo je očito potpuno pogrešan stav, jer je liječnik je neophodan u procjeni problema. Na primjer, erektilna disfunkcija može biti različite prirode i lijek nije neophodan.
Vardenafil i drugi inhibitori enzima fosfodiesteraze tipa 5 često se prodaju u mnogo nižim ili većim dozama od preporučenih terapija, i / ili u pripravcima koji kombiniraju više "čudotvornih" lijekova: menadžeri oglašavaju slične koktele ovih web stranica kao "" vrlo moćne "" ili "" nepogrešiv ""; u stvarnosti, takve doze mogu ozbiljno naštetiti zdravlju pacijenta povećavajući "entitet i" učestalost nuspojava lijeka. Stoga je kupnja vardenafila putem interneta bez prethodnog savjetovanja s liječnikom snažno obeshrabreni. Ako vardenafil uzimaju osobe starije životne dobi ili koje imaju kardiovaskularne poremećaje, potrebno je također provesti temeljitu i preventivnu medicinsku procjenu kako bi se osiguralo da primjena vardenafila ne dovodi do ozbiljnih nuspojava i ne utječe na kliničku sliku pacijent.
Ostali članci o "Vardenafilu"
- Vardenafil: doziranje i način uporabe
- Vardenafil: kontraindikacije i upozorenja
- Vardenafil: interakcija s drugim lijekovima
- Vardenafil: nuspojave